Farmakologisk gruppe - Antikoagulantia

Undergruppemedicin er udelukket. Aktiver

Beskrivelse

Antikoagulantia hæmmer generelt forekomsten af ​​fibrinfilamenter; de forhindrer dannelse af tromber, hjælper med at stoppe væksten af ​​allerede dannede tromber, øger effekten af ​​endogene fibrinolytiske enzymer på tromber.

Antikoagulantia er opdelt i 2 grupper: a) direkte antikoagulantia - hurtigtvirkende (natriumheparin, calcium nadroparin, natriumenoxaparin osv.), Effektive in vitro og in vivo; b) indirekte antikoagulantia (vitamin K-antagonister) - langtidsvirkende (warfarin, phenindion, acenocoumarol osv.), virker kun in vivo og efter en latent periode.

Den antikoagulerende virkning af heparin er forbundet med en direkte virkning på blodkoagulationssystemet på grund af dannelsen af ​​komplekser med mange hæmokoagulationsfaktorer og manifesteres i inhiberingen af ​​koagulationsfaser I, II og III. Heparin i sig selv aktiveres kun i nærvær af antithrombin III.

Indirekte antikoagulanter - derivater af oxycoumarin, indandion, hæmmer konkurrencedygtigt vitamin K-reduktase, som hæmmer aktiveringen af ​​sidstnævnte i kroppen og stopper syntesen af ​​K-vitaminafhængige plasmahæmostasefaktorer - II, VII, IX, X.

Liste over antikoagulerende lægemidler, virkningsmekanisme og kontraindikationer og bivirkninger

Og antikoagulantia er en gruppe lægemidler, der påvirker blodkoagulation: det falder kraftigt, vævets reologiske egenskaber ændres, det bliver flydende og passerer lettere gennem karene, men risikoen for ukontrollerede processer øges alvorligt. Blødning primært.

Narkotika af denne type er meget stærkere end de trombocytlægemidler, de ligner. Det er strengt forbudt at tage sådanne lægemidler uden udnævnelse af en behandlende specialist. Dynamisk kontrol er påkrævet, konstant overvågning.

På trods af al fare er brug af lægemidler af denne type på grund af den ubestridte effektivitet i de fleste tilfælde påkrævet. I hvilke situationer og hvad du har brug for at vide?

Klassificering og virkningsmekanisme

Opdelingen udføres i henhold til arten af ​​effekten, den farmakologiske aktivitet og måderne, hvorpå lægemidlet påvirker patientens krop.

Klassificeringen af ​​antikoagulantia er ret dårlig, der er to hovedtyper: direkte og indirekte handling. Men de dækker mere end de terapeutiske behov i alle kliniske tilfælde..

Direkte

I hjertet af koagulation (processen med blodkoagulation) fungerer en gruppe af specifikke stoffer under normale forhold. De giver sammenlægning af formede celler, hurtig lukning af et sår eller en sektion af et fartøj ødelagt under påvirkning af en mekanisk eller anden faktor.

Hovedforbindelsen af ​​denne type er thrombin. Direktevirkende lægemidler-antikoagulantia påvirker dens aktivitet, mens koncentrationen af ​​komponenten forbliver på samme niveau.

Trombin produceres og påvises stadig under en blodprøve. Men det bliver inoperativt, hvilket er grundlaget for arbejdet med direkte antikoagulantia.

Narkotika af denne type betragtes som guldstandarden i akut behandling. På grund af den aggressive farmakologiske virkning frarådes brugen af ​​denne undergruppe af lægemidler stærkt, når det kommer til den lange varighed af det terapeutiske forløb..

Medicin metaboliseres hurtigt, behandles og udskilles. Den gavnlige virkning varer ikke længe, ​​bivirkningerne er svære, op til massiv blødning.

Uden tilsyn fra en hæmatolog kan sådanne lægemidler derfor ikke bruges..

Indirekte

Denne undergruppe af lægemidler har en kompleks virkningsmekanisme på grund af kapaciteten hos de aktive komponenter, der udgør lægemidlet.

Det nyttige resultat adskiller sig radikalt fra den tidligere gruppe lægemidler..

Indirekte antikoagulantia påvirker thrombin, neutraliserer forbindelsen fuldstændigt og ødelægger den. Derudover påvirker de andre koagulationsfaktorer, der indirekte påvirker aggregeringshastigheden af ​​dannede blodlegemer..

Ud over den egentlige flydende virkning hjælper medicin af denne type med at normalisere ernæringen af ​​myokardievæv, slappe af muskulaturen i karrene, fjerne organiske salte og genoprette koncentrationen af ​​kolesterol.

På grund af den relativt mindre aggressive anvendelse kan disse lægemidler bruges til lange kurser..

Bivirkningerne er også alvorlige, og risikoen for deres udvikling ved ukontrolleret brug er stor. Det er uacceptabelt at tage denne undergruppe alene..

Det er umuligt at tale utvetydigt om, hvilke stoffer der er bedre. Det hele afhænger af det specifikke kliniske tilfælde.

Direkte antikoagulantia

Blandt de mulige indikationer for brug:

• Trombose af enhver lokalisering. Som regel påvirker processen de store skibe i underekstremiteterne. Et karakteristisk træk er dannelsen af ​​blodpropper af dannede celler og protein-fibrin, der overlapper strukturens lumen.

Normal blodcirkulation ændres, bliver svag og utilstrækkelig til vævsnæring. Antikoagulantia kan hjælpe i de indledende faser af den patologiske proces. Desuden kan du ikke undvære trombolytika.

• TELA. Lungearteriesygdom. Det er ofte stødt på i praksis af specialister. Det ledsages af en hurtig stigning i tryk, problemer i hjertets arbejde. Hvis overlapningen af ​​det vaskulære lumen ikke er så stor, er der stadig en chance for bedring. Direkte antikoagulantia anvendes som et ekstra antitrombotisk middel.

• Tromboflebitis. Dannelse af blodpropper med samtidig udvikling af en inflammatorisk proces fra karrets side er typisk. Det ledsages af en meget mere alvorlig tilstand, opsving udføres på et hospital.

• Hjertekrampe. Akut forstyrrelse af blodgennemstrømningen i de hjertestrukturer, men forstyrrelsesgraden har endnu ikke nået et kritisk punkt. Derfor forekommer omfattende død af muskelorganets væv ikke. Der er stadig en chance for bedring og uden konsekvenser.

• Myokardieinfarkt i den akutte fase. Brug af antikoagulantia er mulig på ethvert trin i den patologiske proces. Den største gavnlige virkning observeres, når den administreres i den indledende fase. I rehabiliteringsperioden efter hjerteinfarkt er modtagelse nødvendig på grund af de høje risici for dannelse af blodpropper.

• DIC syndrom i fasen af ​​trombotisk læsion.
• Autoimmune sygdomme i nyrerne såvel som systemiske patologiske processer såsom lupus erythematosus. Ansøgning er mulig på ethvert tidspunkt.
• Mikrocirkulationsforstyrrelser. Som en del af forebyggende foranstaltninger. Brug af antikoagulantia er dog kun tilladt til korte kurser. Under tilsyn af en specialist.
• Hæmorroider. Som salver til ekstern brug.

Liste over stoffer

Aktuelt heparin er en klassisk form for medicin. Det er ordineret til hæmatomer i de indledende faser af åreknuder.

Koncentrationen af ​​den aktive ingrediens er minimal, derfor er sandsynligheden for bivirkninger, når de anvendes korrekt, ubetydelige.

Liste over direkte antikoagulantia: Heparin, Lyoton, Venolife, Hepatrombin, Heparinsalve. Komponenten er delvist til stede i Troxevasin-salve.

Midler til intern modtagelse. Bruges til behandling af systemiske sygdomme, når det er umuligt at begrænse lokal eksponering.

Dette inkluderer to undertyper af stoffer:

• Den første er hepariner med lav molekylvægt. Liste over lægemiddelnavne: Clexane, Clevarin, Fragmin, Fraxiparin, Gemapaksan, Troparin. De giver en hurtig effekt og er relativt kraftige, påvirker andre koagulationsfaktorer udover thrombin og i mindre grad. De bruges i henhold til indikationer som et nødmedicin eller til behandling af kroniske sygdomme.
• Den anden er hepariner med en gennemsnitlig molekylvægt. Almindeligt navn - Cybernin.

Listen over antikoagulerende lægemidler er meget bredere, men de vigtigste, der præsenteres på det farmaceutiske marked, er bare baseret på det navngivne stof..

Kontraindikationer

Typiske grunde til afslag på brug:

• Blødning af enhver lokalisering. Intensivering af processen kan ikke undgås, hvilket i sidste ende bliver fatalt for patienten.
• Bevist koagulationsforstyrrelser. Med forskellige sygdomme, hvad enten det er trombocytopati, forstyrrelser i produktionen af ​​specielle stoffer involveret i aggregeringen af ​​dannede celler.

• Hæmoragisk slagtilfælde. Det ledsages af ødelæggelsen af ​​karret i hjernens område. Med parallel anvendelse af direkte antikoagulantia udvikler sig et stort hæmatom, der komprimerer nervevæv. Dette er vejen til døden.

• Aneurysmer. Vægfremspring i arterierne.

• Malign hypertension. Stabil hurtig stigning i tryk til kritiske niveauer.
• Mave-tarmkanalens patologi. Især ulcerativ karakter, der potentielt kan fremkalde blødning.
• For nylig udførte operationer. Enhver lokalisering.
• Individuel intolerance over for lægemidlets komponenter. Allergiske reaktioner.

Listen er ikke komplet. Evaluering af listen i kommentaren til et specifikt navn er påkrævet.

Bivirkninger

• Blødende.
• Hæmatomdannelse.
• Dyspeptiske symptomer.
• Misfarvning af huden, bleghed.
• Hovedpine, svaghed. Nervesystemet lidelser.
• Udslæt. Allergiske reaktioner.

Indirekte antikoagulantia

Indikationer til brug:

• Tilbagefald af hjerteinfarkt. Gentagne episoder af akutte kredsløbssygdomme i hjertets væv. De findes hovedsageligt hos ældre patienter. Brug narkotika omhyggeligt..
• Kronisk hjertesvigt.

• Vedvarende trombose, især dybe vener i underekstremiteterne med ineffektiv anvendelse af andre midler.

• Lungearterielæsioner. I et system med specialiserede lægemidler, primært trombolytika. At kombinere dem skal dog ske med stor omhu, da risikoen for dødelig blødning er stor..

Ud over de angivne indikationer kan de ovenfor beskrevne baser også skelnes. Med den forskel, at indirekte antikoagulantia mindre ofte anvendes under akutte tilstande, udføres deres udnævnelse for kroniske hjertesygdomme, blodkar, hæmatologiske lidelser.

Liste over stoffer

Listen over indirekte antikoagulantia indeholder tre navne:

• Warfarin. Den fås i form af tabletter til oral administration og ordineres i de fleste tilfælde til patienter. Blandt andet betragtes det som det sikreste og mest effektive. En vigtig fordel er den betydelige afhængighed af doseringen. Jo højere koncentrationen i blodet er, jo mere alvorlig er den positive effekt.

På samme tid, så snart stoffet er annulleret, forsvinder negative fænomener, bivirkninger hurtigt. Warfarins alsidighed og fleksibilitet gør det uundværligt i behandlingen af ​​de fleste patologier.

• Neodikumarin. Det ordineres relativt sjældent i akutte tilfælde. Samtidig kræver brugen af ​​medicinen et systematisk indtag, fordi den positive effekt ikke vises straks, men gradvist, da den aktive komponent akkumuleres i kroppen..
• Acenocoumarol. Bruges som en effektiv analog til intolerance over for det forrige navn.

Indirekte medicin anvendes strengt i henhold til indikationer, på trods af den større sikkerhed og variation i den positive effekt.

Kontraindikationer

Begrundelsen for at nægte at bruge indirekte antikagulantia er omtrent den samme som for direktevirkende medicin.

Yderligere inkluderer graviditet og trussel om abort. Også en tendens til blødning i livmoderen.

Generelt bør medicin til flydende og ændring af reologiske egenskaber ikke ordineres under graviditet og amning. Dette er et universelt grundlag for fiasko.

Det anbefales ikke at bruge lægemidler til korrigering af lidelser hos børn. Fordi antikoagulantia kan bremse knogledannelsen, forårsager de hæmoragiske problemer.

Specifikke kontraindikationer er alvorlige dysfunktionelle lidelser i lever og nyrer. I dette tilfælde vil medicin kun skade, forværre situationen..

Bivirkninger

Dybest set er de samme uønskede virkninger til stede som ved anvendelse af direkte antikoagulantia. Hæmatomer dannes ofte, blødning udvikler sig.

Patienter mødes med dyspeptiske processer (halsbrand, kvalme, opkastning, diarré, forstoppelse, vekslende afføringsforstyrrelser).

Allergiske reaktioner som hududslæt findes ofte. Mindre almindeligt andre, mere alvorlige forstyrrelser: Quinckes ødem, anafylaktisk chok.

Der skal udvises særlig forsigtighed hos patienter med kompleks intolerance over for en gruppe medikamenter. Polyvalent allergisk reaktion.

Udnævnelsen af ​​antikoagulantia udføres strengt i henhold til indikationerne; disse er ikke de midler, der kan bruges vilkårligt. Risiciene er for store, en positiv handling kan ikke opnås på denne måde. Det er værd at kontakte en hæmatolog.

Antikoagulantia: typer, oversigt over lægemidler og virkningsmekanisme

Antikoagulantia repræsenterer en separat klinisk og farmakologisk gruppe lægemidler, der er nødvendige til behandling af patologiske tilstande ledsaget af intravaskulær trombedannelse ved at reducere blodviskositeten. Forebyggelse af trombose med antikoagulantia gør det muligt at undgå svær kardiovaskulær katastrofe. Antikoagulerende lægemidler er opdelt i flere typer, som har forskellige egenskaber og virkningsmekanisme..

De vigtigste typer ved handlingsmekanismen

Opdelingen af ​​lægemidler i den kliniske og farmakologiske gruppe af antikoagulantia er baseret på deres virkning, derfor er der 2 hovedtyper af lægemidler:

• Direkte antikoagulantia er forbindelser, der hæmmer (undertrykker) hovedenzymerne, nemlig thrombin, som direkte katalyserer processerne med blodkoagulation og koageldannelse. På grund af dette reducerer de viskositeten af ​​blodet direkte i kroppen og i reagensglas..
• Indirekte antikoagulantia - har en indirekte virkning på hæmostasesystemet (blodkoagulationssystem) på grund af virkningen på den funktionelle aktivitet af sideenzymer, der katalyserer reaktioner på trombdannelse. Lægemidlerne reducerer kun blodviskositeten i menneskekroppen (in vivo). De påvirker ikke tilstanden af ​​blod, der trækkes fra en vene ind i et reagensglas.

Med hensyn til kemisk struktur er de fleste moderne antikoagulerende præparater kemisk syntetiserede forbindelser, herunder dem, der er baseret på naturlige analoger. Det eneste naturlige direktevirkende antikoagulant er heparin.

Handlingsmekanisme

Antikoagulantiaes hovedopgave er at reducere blodviskositeten og forhindre intravaskulær dannelse af blodpropper, der ikke fremkaldes af deres skade og blødning. Lægemidlerne har en virkning på hæmostaseprocesserne. Direkte antikoagulanter hæmmer den funktionelle aktivitet af hovedenzymtrombinet, som katalyserer omdannelsen af ​​opløseligt fibrinogen til fibrin. Det udfældes i form af tråde.

Virkningsmekanismen for indirekte antikoagulantia er at undertrykke den funktionelle aktivitet af andre enzymer, der indirekte påvirker processen med thrombusdannelse.

Indikationer til brug

Den vigtigste medicinske indikation til brug af indirekte og direkte antikoagulantia er at reducere sandsynligheden for intravaskulær trombedannelse under forskellige patologiske tilstande:

• Postpartum tromboembolisme (en patologisk tilstand karakteriseret ved dannelsen af ​​blodpropper med deres efterfølgende migration i blodbanen).
• Langvarig immobilisering (immobilisering af en person), fremkaldt af et alvorligt traume eller volumetrisk kirurgisk indgreb.
• Tromboflebitis (betændelse i de venøse kar, ledsaget af intravaskulær trombedannelse).
• Volumetrisk blodtab på mere end 500 ml.
• Forebyggelse af komplikationer efter vaskulær kirurgi (angioplastik).
• Udskudt hjerteinfarkt (død af en del af hjertemusklen på grund af en kraftig forringelse af ernæringen).
• Udskudt hjerteoperation med installation af mekaniske ventiler.
• Arteriel tromboembolisme.
• Parietal dannelse af blodpropper i hulrummene i hjertet.
• Udvikling af hjertesvigt.
• Alvorlig udmattelse af en person (kakeksi) fremkaldt af somatisk, infektiøs patologi eller underernæring.

Da brugen af ​​antikoagulantia indebærer interferens med hæmostasesystemet, ordineres lægemidler kun af en læge efter passende forskning.

Kontraindikationer

Da lægemidler fra den kliniske og farmakologiske gruppe, antikoagulantia, påvirker blodpropper og reducerer det, skelnes der mellem et antal patologiske og fysiologiske tilstande i patientens krop, hvor deres anvendelse er kontraindiceret:

• Mavesår i tolvfingertarmen eller maven, der ledsages af dannelsen af ​​en defekt i slimhinden og den periodiske udvikling af blødning fra den.
• Aneurisme (poselignende fremspring på væggen) i et af hjerneskarene, hvor sandsynligheden for blødning i stoffet øges markant.
• Portalhypertension er en forhøjelse af blodtrykket i portalvenesystemets venøse kar, der passerer gennem leveren. Den patologiske tilstand ledsager oftest levercirrhose (udskiftningsprocessen med bindevæv).
• Utilstrækkeligt niveau af K-vitamin i kroppen (mulig hypovitaminose er meget vigtig at overveje, før der ordineres medicin i gruppen af ​​indirekte antikoagulantia).
• Trombocytopeni - et fald i antallet af blodplader pr. Enhed volumen blod (blodplader, der er direkte involveret i dannelsen af ​​en blodprop).
• Leukæmi er en tumorpatologi, hvor hovedsagelig lymfoid eller myeloid hæmatopoietisk vækst i den røde knoglemarv påvirkes.
• Onkologisk proces med forskellig lokalisering i menneskekroppen med dannelsen af ​​en godartet eller ondartet tumor.
• Signifikant øget systemisk blodtryk.
• Manglende funktionel aktivitet i leveren eller nyrerne.
• Crohns sygdom er en uspecifik betændelse lokaliseret i tyktarmens vægge og karakteriseret ved dannelsen af ​​defekter i form af sår.
• Kronisk alkoholisme.

Før lægen ordinerer direkte eller indirekte antikoagulantia, skal lægen sørge for, at patienten ikke har kontraindikationer.

Direkte antikoagulantia

Listen over lægemidler til direkte antikoagulantia efter kemisk struktur inkluderer 3 grupper:

• Hepariner er præparater baseret på forbindelser af naturlig oprindelse. Medicin er tilgængelig i flere doseringsformer, nemlig en salve eller creme til ekstern brug samt en opløsning til subkutan injektion.
• Hepariner med lav molekylvægt er en kemisk modifikation af naturligt heparin, der har visse positive egenskaber. Lægemidlerne er også tilgængelige i en doseringsform, salve, creme eller opløsning til parenteral subkutan administration. Repræsentanten er Fraxiparine.
• Hirudin er en naturligt forekommende forbindelse med en lignende kemisk struktur som heparin, der findes i spyt af igler.
• Natriumhydrogencitrat er en kemisk syntetiseret forbindelse i form af et salt, der bruges til at fremstille en opløsning, der administreres parenteralt (subkutant eller intramuskulært).
• Lepirudin er en kemisk syntetiseret analog af heparin, hvis egenskab er muligheden for anvendelse i en oral dosisform i form af tabletter eller kapsler.

I dag anvendes lægemidler baseret på heparin og dets analoger med lav molekylvægt mest klinisk. Fraxiparin bruges hovedsageligt i form af injektioner, heparin ordineres til lokal ekstern brug (Lioton, heparinsalve, hepatrombin).

Indirekte antikoagulantia

Med hensyn til kemisk struktur inkluderer indirekte antikoagulantia 2 hovedrepræsentanter for lægemidler:

• Monocoumariner er kemiske forbindelser, der hæmmer syntesen af ​​K-vitamin, hvilket er vigtigt for dannelsen af ​​blodpropper. De fås hovedsageligt i form af tabletter eller kapsler. Blodfortyndende stoffer inkluderer sådanne repræsentanter - Warfarin, Marcumar, Sincumar. De bruges hovedsageligt som antikoagulantia under den komplekse behandling af patologi i det kardiovaskulære system..
• Dikumarin, en kemisk syntetiseret analog af monocoumarin, fås i tabletform, også kaldet Dikumarin. De anvendes hovedsageligt til kompleks behandling og forebyggelse af forskellige vaskulære sygdomme ledsaget af en høj risiko for intravaskulær trombedannelse..

Fra gruppen af ​​indirekte antikoagulantia isoleres indandionforbindelsen separat, hvilket har en ret høj toksicitet såvel som den hyppige udvikling af bivirkninger.

Bivirkninger

På baggrund af brugen af ​​lægemidler fra den kliniske og farmakologiske gruppe kan antikoagulantia udvikle negative reaktioner, som normalt manifesteres ved øget blødning. Risikoen for at udvikle kraftig intens blødning øges, især i tilfælde af ordination af direkte eller indirekte antikoagulantia uden at tage hensyn til den mulige tilstedeværelse af kontraindikationer. Efter anvendelse af antikoagulantia kan oftest følgende bivirkninger udvikles:

• Blødning fra arterielle eller venøse kar med forskellig lokalisering og intensitet.
• Inflammatorisk reaktion i injektionsområdet af injektionsformer af direkte eller indirekte antikoagulantia.
• Trombocytopeni - et fald i antallet af blodplader pr. Enhed af blodvolumen.
• Overtrædelse af leverens funktionelle tilstand med udvikling af en inflammatorisk proces i organets væv.
• Ændringer i nyrefunktionen, som kan manifestere sig ved manglende funktionel aktivitet.
• Udseendet af et hududslæt, som ofte er resultatet af en allergisk reaktion på ufraktioneret heparin (UFH), anbefales derfor anvendelse af moderne direkte antikoagulantia baseret på hepariner med lav molekylvægt. Alvorlig allergisk reaktion kan ledsages af angioødem Quincke eller urticaria.

Overskydende blødning, der er udviklet på baggrund af brugen af ​​direkte eller indirekte antikoagulantia, kræver hurtig lægehjælp, da de er livstruende tilstande for patienten..

Antiblodpladestoffer

Evnen til at reducere blodets viskositet besidder lægemidler fra den kliniske og farmakologiske gruppe af blodplader. Virkningsmekanismen for lægemidlerne er baseret på en direkte virkning på blodplader, hvilket fører til en forstyrrelse i processen med deres sammenlægning med dannelsen af ​​små blodpropper. Præparater af den kliniske og farmakologiske gruppe af trombocytmidler anvendes normalt til den komplekse behandling af kardiovaskulær patologi til forebyggelse af komplikationer i form af tromboembolisme. De kan bruges i kombination med indirekte antikoagulantia. Antiplatelet-midler inkluderer acetylsalicylsyre, Aspirin-Cardio, Clopidogrel.

Anvendelsen af ​​antikoagulantia i moderne medicin har gjort det muligt at undgå et stort antal forskellige komplikationer forbundet med udviklingen af ​​tromboembolisme. De bør ikke bruges uden recept, da dette kan forårsage alvorlige bivirkninger..

farmakologi - Antikoagulantia (kort gennemgang) Grundlæggende farmakologi af antikoagulantia Blodpladestoffer. Antikoagulantia. Fibrinolytika.

Liste over stoffer - direkte og indirekte antikoagulantia, blodfortyndere

I en sund menneskekrop er koagulations- og antikoagulationssystemerne i blodet i dynamisk ligevægt. Samtidig forhindres ikke blodgennemstrømningen gennem karene, og der er ingen overdreven trombedannelse, både med åben blødning og inden i vaskulærsengen..

Hvis denne balance forstyrres, skabes betingelser for trombose i små eller store kar eller endda udvikling af dissemineret intravaskulært koagulationssyndrom, hvor flere blodpropper kan føre til hurtig død..

Imidlertid fører en række kliniske situationer til dannelse af blodpropper ude af sted og på det forkerte tidspunkt, tilstopning af vener og arterier af forskellig kaliber.

Sygdomme, hvor koagulerbarhed øges

Akut venøs trombose

• På baggrund af åreknuder i underekstremiteterne, flebitis, som en postoperativ komplikation
• Hæmoroid venetrombose
• Trombose i det nedre vena cava-system

Akut arteriel trombose

• Lungeemboli (PE)
• Iskæmisk slagtilfælde
• Myokardieinfarkt
• Akutte skader i arterierne i underekstremiteterne på baggrund af åreforkalkning, betændelse, vaskulær skade

Dissemineret intravaskulært koagulationssyndrom i baggrunden:

• trauma
• chok
• sepsis på grund af frigivelsen af ​​et stort antal koagulationsfaktorer fra vævene.

Behandling af alle disse patologier involverer brugen af ​​antikoagulantia, som også kaldes antikoagulantia eller blodfortyndende midler. Dette er lægemidler designet til at reducere blodpropper og derved genoprette dets fluiditet (reologiske egenskaber) og reducere risikoen for gentagen trombose. Antikoagulanter reducerer aktiviteten af ​​væv (fibrinogen, blodplader) eller plasmakoagulationsfaktorer. Virkningen af ​​antikoagulantia kan være:

• direkte - direkte antikoagulantia
• indirekte - indirekte antigoagulantia

Forebyggelse af hjertesygdomme - ud over behandlingen af ​​akut trombose udføres antikoagulant behandling for at forhindre dem med ustabil angina pectoris, forskellige hjerterytmeforstyrrelser (konstant form for atrieflimren) med valvulær hjertesygdom, udslettende endarteritis, til patienter i hæmodialyse efter genoprettende operationer, ikke hjertet (for eksempel, koronararterie-bypass-podning).

Den tredje retning af brugen af ​​antikoagulantia er stabiliseringen af ​​blodkomponenter, når den tages til laboratorieforskning eller deres forberedelse til efterfølgende transfusion..

Direkte antikoagulantia

Lokale hepariner

De er kendetegnet ved lav vævspermeabilitet og en svagere effekt. Anvendes til lokal behandling af åreknuder, hæmorroider, resorption af hæmatomer. Liste: Heparinsalve, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

Heparinsalve 50-90 rubler.	Lioton gel 30 gr. 400 rbl.	Trombless gel 30 gr. 250 rbl.	Lavenum gel 30 gr. 180 rbl.
Venolife (Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40g. 400 rbl.	Hepatrombin Heparin + Allantoin + Dexpanthenol 40g. 300ME salve 50 rubler, 500Me 40gr. gel 300r.	Venitan Forte gal (heparin + escin) pris 50 gr. 250 rbl.	Troxevasin NEO (Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 gr. 280 rbl.

Intravenøse og subkutane hepariner

Den anden store gruppe direkte antikoagulantia er hepariner, hvis virkningsmekanisme er baseret på en kombination af inhibering af plasma- og vævskoagulationsfaktorer. På den ene side blokerer disse direkte antikoagulantia thrombin og hæmmer fibrindannelse..

På den anden side reducerer de aktiviteten af ​​plasmablodkoagulationsfaktorer (IXa, Xa, XIa, XIIa) og kallikrein. I nærvær af antithrombin III binder heparin til plasmaproteiner og neutraliserer koagulationsfaktorer. Hepariner ødelægger fibrin og hæmmer trombocytadhæsion.

Lægemidlerne administreres subkutant eller intravenøst ​​(afhængigt af instruktionerne). Under behandlingen ændres et lægemiddel ikke for et andet (det vil sige, lægemidler er ikke ækvivalente og ikke udskiftelige). Lægemidlets maksimale aktivitet udvikler sig på 2-4 timer, og aktiviteten forbliver i løbet af dagen.

• Hepariner med lav molekylvægt

De har mindre effekt på thrombin og hæmmer hovedsageligt Xa-koagulationsfaktoren. Dette forbedrer tolerabiliteten og effektiviteten af ​​hepariner med lav molekylvægt. Reducer trombocytadhæsion mindre end heparin-antikoagulantia med lav molekylvægt. Liste over stoffer:

(Deltaparinnatrium) 2500 IE 10 stk. 1300 RUB 5000ME 10 stk 1800 gnid.

Fraxiparine (Nadroparin calcium) 1 sprøjte 380 rubler.

Gemapaxan (Enoxaparinnatrium) 0,4 ml. 6 stk. 1000 gnid.

Clexane (Enoxaparinnatrium) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfibra, Eniksum

Clevarin (Reviparinnatrium)

Troparin (Heparinnatrium)

• Gennemsnitlige hepariner med molekylvægt
  

Disse er natrium- og calciumsalte af heparin. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 gnid.

Hvordan vælges hepariner?

• Til forebyggelse af trombose og tromboembolisme (inklusive postoperativ) foretrækkes Clevarin, Troparin.
• Til behandling af trombotiske komplikationer (ustabil angina pectoris, hjerteanfald, lungeemboli, dyb venetrombose) - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
• Til forebyggelse af trombedannelse hos patienter i hæmodialyse: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - et antithrombin III-lægemiddel

Det ligner heparin i sin virkning: det blokerer thrombin, koagulationsfaktorer IXa til XIIa, plasmin. Under behandlingen skal niveauet af antitrombni III i blodplasmaet overvåges.

Indikationer: Lægemidlet anvendes til tromboemboliske komplikationer på baggrund af medfødt mangel på antithrombin III eller dets erhvervede mangel (på baggrund af levercirrhose med levercellesvigt og svær gulsot med dissemineret intravaskulær koagulationssyndrom, hos patienter, der får hæmodialyse, med tromboembolisme af forskellig oprindelse). Lægemidlet administreres intravenøst.
Kontraindikationer: Cybernin anvendes ikke i tilfælde af intolerance hos børn. Brug med forsigtighed til gravide kvinder.

Bivirkninger: Dets anvendelse kan være kompliceret af hudallergier (urticaria), svimmelhed, åndedrætsbesvær, kulderystelser, feber, ubehagelig smag i munden, sløret syn, hoste, brystsmerter.

Direkte antitrombotiske midler

De virker ved direkte at blokere thrombin (en plasmakoagulationsfaktor, der er dannet af protrombin aktiveret af thromboplastin). Midlerne i denne gruppe fungerer på samme måde som hirudin udskilt af igler og forhindrer blodpropper..

• Rekombinante naturlige hirudiner (Desirudin, Lepirudin) blokerer det aktive område af thrombin og fibrin.
• Syntetisk hirudin (Bivalirudin) har en lignende virkningsmekanisme..
• Melagatran og Efegatran udfører isoleret kovalent blokade af den aktive del af thrombin.
• Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat udfører isoleret ikke-kovalent trombinblokade.

Ximelagatran havde store forhåbninger for forebyggelse af slagtilfælde. I eksperimenter viste han anstændige resultater og var ikke ringere i effektivitet og biotilgængelighed over for Warfarin. Der er imidlertid akkumuleret yderligere oplysninger om, at lægemidlet forårsager alvorlig leverskade, især ved langvarig brug.

Fondaparinux (Arixtra) er en direkte parenteral antikoagulant, der selektivt hæmmer koagulationsfaktor Xa. Det kan administreres uden APTT-kontrol subkutant i standarddoser under hensyntagen til patientens kropsvægt. Gennemsnitlig dosis - 2,5 mg pr. Dag.

Lægemidlet udskilles hovedsageligt af nyrerne uændret.

Det bruges til forebyggelse af tromboemboliske komplikationer hos patienter med større kirurgiske indgreb i bughulen hos langtidsimmobiliserede patienter eller patienter med artroplastik. Lægemidlet bruges til at behandle akut dyb venetrombose i underekstremiteterne, PE, akut koronarsyndrom.

Det næste direkte antikoagulerende middel er natriumhydrocytart

Det bruges udelukkende til konservering af blod og dets komponenter. Det er han, der tilføres prøverøret med blod i laboratoriet, så det ikke krøller sig. Ved at binde frie calciumioner forhindrer natriumhydrogencitrat dannelsen af ​​thromboplastin og omdannelsen af ​​protrombin til thrombin.

Indirekte antikoagulantia

Indirekte antikoagulantia er lægemidler, der har den modsatte virkning af vitamin K. De reducerer enten dannelsen af ​​proteiner (proteiner C og S) involveret i det antikoagulerende system eller gør det vanskeligt for leveren at danne koagulationsfaktorer for protrombin, VII, IX og X.

Indan-1-3dion-derivater er repræsenteret af Phenylin (Phenidion)

• Lægemidlet fås i tabletter på 0,03 gram (20 stk. 160 rubler).
• Lægemidlet virker i 8-10 timer efter indlæggelse. Den maksimale effekt opstår efter 24-30 timer. Mindre end warfarin akkumuleres i kroppen, giver ikke effekten af ​​den samlede dosis. Mindre effekt på kapillærer. Udnævnt under kontrol af PTI.
• Det ordineres til en tablet i fire doser på den første dag, til den anden til en tablet i tre doser, derefter en tablet om dagen (afhængigt af niveauet af PTI). Ud over at overvåge PTI, bør urinprøver udføres for udseendet af røde blodlegemer..
• Dårligt kombineret med antihyperglykæmiske midler (Butamid).

Coumarinderivater

I naturen findes coumarin i form af sukker i mange planter (aster, sød kløver, bison) I isoleret form er disse krystaller, der lugter som frisk hø. Dens derivat (dicumarin) blev isoleret i 1940 fra rådnende søde kløver og blev først brugt til behandling af trombose.

Denne opdagelse blev tilskyndet af dyrlæger, der i 1920'erne opdagede, at køer i USA og Canada, der græssede på enge vokset med kløverkløver, begyndte at dø af massiv blødning. Derefter blev dicumarin brugt i nogen tid som rottegift og begyndte senere at blive brugt som en antikoagulant medicin. Dicumarin blev derefter erstattet af lægemidler med neodycoumarin og warfarin..

Liste over stoffer: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarinnatrium), Neodikumarin (Ethylbiscumacetat), Acenocoumarol (Sincumar).

Det skal huskes, at selvadministration og valg af doser af Warfarin er strengt forbudt på grund af den høje risiko for blødning og slagtilfælde. Kun en læge, der korrekt kan vurdere den kliniske situation og risici, kan ordinere antikoagulantia og titrere doser..

Den mest populære indirekte antikoagulant i dag er Vafarin

Lægemiddelhandling og indikationer til brug

Warfarin fås i 2,5, 3 og 5 mg tabletter under forskellige kommercielle navne. Hvis du begynder at tage piller, begynder de at virke efter 36-72 timer, og den maksimale terapeutiske virkning vises 5-7 dage efter behandlingsstart. Hvis stoffet annulleres, vender blodets koagulationssystems normale funktion tilbage efter 5 dage. Alle typiske tilfælde af trombose og tromboembolisme bliver ofte indikationer for udnævnelse af warfarin..

Dosering

Lægemidlet tages en gang om dagen på samme tid. Start med 2 tabletter om dagen (daglig dosis 5 mg). Dosisjustering udføres 2-5 dage efter overvågning af koagulationsindekserne (INR). Vedligeholdelsesdoser holdes inden for 1-3 tabletter (2,5-7,5 mg) om dagen. Lægemidlets varighed afhænger af typen af ​​patologi. Så med atrieflimren, hjertefejl anbefales lægemidlet til konstant brug, PE kræver behandling i ca. seks måneder (hvis det skete spontant, eller hvis årsagen blev elimineret ved operation) eller udføres for livet (hvis det forekommer på baggrund af tromboflebitis i venerne i benene).

Bivirkninger

Bivirkninger af warfarin inkluderer blødning, kvalme og opkastning, diarré, mavesmerter, hudreaktioner (urticaria, kløe i huden, eksem, nekrose, vaskulitis, nefritis, urolithiasis, hårtab).

Kontraindikationer

Warfarin kan kategorisk ikke anvendes til akut blødning, spredt intravaskulært koagulationssyndrom, svær lever- eller nyresygdom med kreatinin mere end 140 μmol pr. Liter, trombocytopeni, hos personer med tilbøjelighed til blødning (mavesår, svære sår, bakteriel endokarditis, esophageal åreknuder, hæmorider, arterielle aneurismer) i de første 12 og sidste 4 uger af graviditeten. Lægemidlet anbefales heller ikke til lidelser i absorption af glucose og galactose med lactasemangel. Warfarin er ikke indiceret og medfødt mangel på proteiner S og C i blodplasma.

Samtidig madindtagelse:

Der er en hel liste over fødevarer, der skal indtages med forsigtighed eller helt udelukkes under behandling med warfarin, da de øger blødningen og øger risikoen for blødning. Disse er hvidløg, salvie og kinin, der findes i tonics, papaya, avocado, løg, kål, broccoli og rosenkål, agurkeskind, salat og vandkress, kiwi, mynte, spinat, persille, ærter, soja, vandkress, majroe, olivenolie, ærter, koriander, pistacienødder, cikorie. Alkohol øger også risikoen for blødning.

St.John's wort tværtimod reducerer lægemidlets effektivitet og bør ikke bruges samtidigt med det..

Medicin, der er kontraindiceret sammen med warfarin

NSAID'er (undtagen COX-2-hæmmere), Clopidogrel, Aspirin, Dipyridamol, højdosis penicilliner, Cimetidin, Chloramphenicol.

Lægemidler, der forbedrer virkningen af ​​warfarin

Allopurinol, Digoxin, Amiodaron, Quinidin, Disopyramid, Disulfiram, Amitriptylin, Sertralin, Heparin, Bezafibrat, Clofibrat, Fenofibrat, Vitaminer A og E, Glucagon, Glibenclamid, Gingo otosfid, Efrekflust, Gingo otosf Cimetidin, Indomethacin, Codein, Metolazon, Piroxicam. Parksetin, Proguanil, Omeprazol, Simvastatin, Propafenon, Sulindac, Sulfapyrazone, Testosteron, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetin, Troglitazon, Phenylbutazon, Flucanazol, Itraconazole, Levamisolocov, Lavamisoloks, Miconazine Tetracycliner, Cefuroxim, Clarithromycin, Chloramphenicol, Sulfamethoxazol.

Hvad er INR, og hvorfor skal det bestemmes

INR (International Normalised Ratio) er en indikator for blodpropper, som undersøges inden ordination af warfarin og som kontrol af effektiviteten af ​​behandlingen samt til justering af doser og vurdering af risikoen for behandlingskomplikationer. Dette er et derivat af protrombintiden (hvor blodet koagulerer) såvel som PTI (protrombinindeks), som normalt er 95-105%.

• INR er forholdet mellem patientens protrombintid og standardprothrombintiden. Jo højere INR, jo værre blodpropper.
• INR-sats 0,85-1,25. Under warfarinbehandling skal du opnå en INR på 2-3

INR kontrolleres, før warfarin tages, derefter 2-5 dage. I gennemsnit tager det op til 10 dage at vælge en dosis af et lægemiddel og stabilisere INR inden for måltallene (2-3). Yderligere kontrol udføres en gang hver 2-4 uge.

• Hvis INR er mindre end 2, er dosis af warfarin utilstrækkelig, den øges med 2,5 mg (1 tablet pr. Uge), hvor INR overvåges hver uge, indtil indikatorerne er 2-3.
• Hvis INR er mere end 3, reduceres dosis af lægemidlet (1 tablet 2, 5 mg om ugen). INR-kontrol udføres en uge efter dosisreduktion.
• Hvis INR er 3,51-4,5, reduceres dosis med 1 tablet. INR overvåges efter 3 dage.
• Hvis INR er 4,51-6, reduceres dosis med 1 tablet med INR-kontrollen hver anden dag.
• Hvis INR er større end 6, annulleres warfarin.

Generelt er antikoagulantia stoffer med mange faldgruber. De vigtigste er risikoen for spontan blødning (inklusive latent) og cerebrale ulykker, der kan føre til døden. I denne henseende bør antikoagulerende stoffer kun tages som anvist og under opsyn af en læge under hensyntagen til alle sygdomsforholdene, risiciene i patienten og laboratoriekontroldata, som skal være omhyggelige og regelmæssige.

Nyt i brugen af ​​antikoagulantia

Titrering (gradvis udvælgelse af doser) af warfarin til vedligeholdelsesbehandling går gennem to faser: den aktuelle dosisudvælgelse og langvarig behandling med vedligeholdelsesdoser. I dag er alle patienter opdelt i tre grupper afhængigt af følsomheden over for lægemidlet.

• Meget følsom over for warfarin. De opnår hurtigt (inden for få dage) fra starten af ​​indtagelsen af ​​lægemidlet terapeutiske INR-værdier. Yderligere forsøg på at øge dosis fører til store blødningsrisici.
• Personer med normal følsomhed når deres INR-mål i gennemsnit inden for en uge efter behandlingens start.
• Patienter med nedsat følsomhed over for Warfarin, selv ved høje doser, giver ikke et tilstrækkeligt INR-respons i to til tre uger.

Disse træk ved warfarins biotilgængelighed hos forskellige patienter kan kræve mere omhyggelig (hyppig) laboratorieovervågning af INR under behandling, der forbinder patienter med laboratorier. Patienten kan bevare den relative bevægelsesfrihed og liv ved at købe et simpelt Coaguchek-apparat, der fungerer på samme måde som et glukometer ved hjælp af teststrimler. Det er sandt, at prislappen for selve enheden er omkring 30.000 rubler, og forbrugsvarer (et sæt teststrimler) vil koste seks til syv tusind.

En ny generation af antikoagulantia, som med succes erstatter Warfarin i mange situationer (kardiologi, forebyggelse og behandling af dyb venetrombose i ekstremiteterne, PE, i terapi og forebyggelse af slagtilfælde) gør det muligt at komme væk fra problemet med INR-kontrol i dag..

Vi taler om tre hovedlægemidler: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) og Dabigatran (Pradaxa).

De to første af disse erstatter med succes parenterale antikoagulanter i kombination med warfarin i dag i PE-situationer med lav risiko.

Rivaroxaban (tabletter 10, 15, 20 mg)

Det viser den lavest mulige risiko for blødning, er sikrere for denne gruppe af komplikationer sammenlignet med kombinationen af ​​Warfarin og Enoxaparin. Effekten af ​​terapi manifesteres hurtigt; INR-kontrol er ikke påkrævet. Ved behandling af lungeemboli eller dyb venetrombose i underekstremiteterne ordineres 15 mg af lægemidlet i 3 uger to gange dagligt. Derefter skifter de til en vedligeholdelsesdosis på 20 mg en gang dagligt i 3-6-12 måneder.

Apixaban

I samme situation kommer Apixaban i doser på 10 mg to gange dagligt i en uge efterfulgt af 5 mg to gange dagligt for livet. Lægemidlerne er lovende med hensyn til ambulant behandling af lavrisiko lungeemboli, som i øjeblikket behandles indlæggende.

Disse lægemidler er kontraindiceret til:

• løbende blødning,
• hos gravide kvinder,
• nyresvigt i slutstadiet,
• alvorlige leverpatologier.

Dabigatran

Det kan ikke erstatte parenterale antikoagulantia og ordineres efter behandling med dem i en dosis på 150 mg to gange dagligt (110 mg to gange hos personer over 80 år eller får verapamil). Ved behandling af iskæmiske slagtilfælde er Apixaban den sikreste, som ordineres til et lille slagtilfælde i 3-5 dage med et gennemsnit på 6 dage (efter hjernens CT), med en alvorlig efter 12 dage.

Det er interessant at bruge disse midler til forebyggelse af PE hos patienter med hofte- og knæartroplastik. Antikoagulantbehandling bør i gennemsnit begynde 1-4 timer efter operationen.

• I tilfælde af Rivaroxaban bruges det i 35 dage til hofteoperation og 14 dage til knæudskiftning.
• Dabigatran henholdsvis 35 og 10 dage.

I kardiologisk praksis, på baggrund af atrieflimren, kan forebyggelse af slagtilfælde udføres i stedet for Warfarin af et af disse lægemidler. På samme tid er Dabigatran (110 mg to gange dagligt) og Apixaban (5 mg 2 gange dagligt) mere effektive end Warfarin, og risikoen for blødning er lavere for deres indtagelse. Både Dabigatran, Apixaban og Rivaroxaban i sammenligning med Warfarin giver i disse situationer en lavere statistik for komplikationer såsom hæmoragisk slagtilfælde. Rivaroxaban til forebyggelse af iskæmisk slagtilfælde på baggrund af atrieflimren i doser på 20 mg en gang dagligt har ingen fordele i forhold til Warfarin.

I nærvær af mekaniske proteser i hjerteklapperne såvel som med mitralstenose er overgangen fra warfarin til nye antikoagulantia upassende.

Sådan skifter du fra en antikoagulant til en anden

Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran vises under betegnelsen nye antikoagulantia..

• Hvis det er nødvendigt at skifte fra Warfarin til en af ​​de nye antikoagulantia, annulleres Warfarin, og der opretholdes en periode, indtil INR er mindre end 2. Når denne værdi nås, ordineres en af ​​de nye antikoagulantia..
• Hvis en ny antikoagulant skal udskiftes med Warfarin, tilsættes den simpelthen til den nye antikoagulant, indtil der opnås en INR på 2-3. INR bør overvåges inden næste indtagelse af et nyt antikoagulantia med gentagen kontrol en dag efter den sidste dosis af et nyt antikoagulantia..
• Hvis overgangen sker fra parenterale former for antikoagulantia til nye, annulleres den første med det samme, og en ny gives den næste dag..

Sådan kompenseres for en forkert modtagelse

Ofte laver patienter (især ældre) fejl i doseringsregimen for lægemidlet eller glemmer simpelthen, om de overhovedet har taget det. For ikke at komme i ekstreme blødningssituationer eller en kraftig stigning i risikoen for trombose er der visse regler for at rette fejl i at tage antikoagulantia af en ny generation.

• Hvis en pille savnes, kan en dobbelt dosis under ingen omstændigheder tages. Hvis stoffet normalt tages to gange om dagen (Pradaxa, Eliquis), kan den glemte pille tages inden for 6 timer efter den glemte tid. For Xarelto kan det samme gøres inden for 12 timer. Hvis dette er umuligt, skal dosis springes over, og den næste skal tages i henhold til planen..
• Hvis patienten ved et uheld tog en dobbeltdosis af lægemidlet to gange dagligt (Pradaxa, Eliquis), skal det næste lægemiddelindtag i henhold til planen springes over. Hvis der blev spist en dobbelt dosis til Xarelto, behøver du ikke springe over, tag stoffet som normalt.
• Hvis patienten ikke kan huske, om han har taget en pille, er der ikke behov for en yderligere dosis for Pradaxa og Eliquis, den næste dosis af lægemidlet skal kun være 12 timer efter den foregående. For Xarelto skal pillen tages, den næste skal tages efter 24 timer.

Blødningsproblem

Som med Warfarin kan blødning af forskellig sværhedsgrad udvikle sig på nye antikoagulantia. Hvis blødningen er let, skal antikoagulanten annulleres. Med moderat sværhedsgrad dryppes derudover erythromas, blodpladekoncentrat eller friskfrosset plasma. Livstruende blødning kræver et protrombinkomplekskoncentrat eller kirurgisk behandling.

Der er ingen specifikke modgift mod warfarin (hverken Vikasol eller Etamsilat er egnede).

Indtil i dag er modgiften Idarucizumab blevet registreret og anvendt til Dabigatran i Europa. I Den Russiske Føderation er dets registrering planlagt til 2017. Oftest bruges stoffet i nødsituationer (for eksempel med livstruende blødning eller kirurgisk akut nødhjælp).

Preoperativ forberedelse

Alle større kirurgiske indgreb kræver overførsel af patienten fra warfarin eller nye antikoagulantia til parenterale hepariner med lav molekylvægt.

Imidlertid kan mindre operationer leveres til patienten uden at ændre antikoagulationsbehandling. Især på Warfarin eller nye antikoagulantia kan patienter behandles:

• tandlæger (ved fjernelse af 1-3 tænder, installation af et implantat, periodontal operation, åbning af bylder i mundhulen),
• øjenlæger (fjernelse af grå stær, når man opererer med glaukom).
• Kræver ikke ændring af antikoagulantia og diagnostisk endoskopi.

Liste over antikoagulantia, virkningsmekanisme for lægemidler, kontraindikationer og bivirkninger

Fra artiklen lærer du om direkte og indirekte antikoagulantia: typer, virkningsmekanisme, indikationer og kontraindikationer for at tage medicin, bivirkninger, behovet for overvågning for at forhindre komplikationer.

Beskrivelse af gruppen, virkningsmekanisme

Antikoagulantia er en gruppe lægemidler, der fortynder blodet og påvirker koagulationssystemet, ændrer dets reologiske egenskaber og letter bevægelsen af ​​blodlegemer og plasma gennem blodbanen. Medicin har intet alternativ, og på trods af risikoen for ukontrolleret blødning bruges de i vid udstrækning i medicinsk praksis..

I deres handling ligner antikoagulantia blodplader, men de har en mere kraftig virkning, derfor bruges de aldrig uden streng tilsyn af en læge. Forskellen mellem stofferne i de to grupper ligger i anvendelsespunktet for deres handling.

• reducere sammenklumpning af blodplader
• øge permeabiliteten af ​​den vaskulære væg;
• fremme udviklingen af ​​sikkerhedsstillelser, der omgår den dannende blodprop;
• arbejde som antispasmodik på grund af antagonisme mod adrenalin;
• afbalancere lipidmetabolisme.

Antiplatelet agenter - inaktiver receptorer på overfladen af ​​blodplader. I processen med dannelse af blodpropper aktiveres specielle mediatorer, hvilke celler i alt væv kastes i blodbanen, når de er beskadiget. Blodplader reagerer på dette ved at sende kemikalier til dem, der fremmer koagulation. Antiplatelet-midler hæmmer denne proces.

Lægemidler relateret til antikoagulantia ordineres som forebyggelse eller behandling. Spørgsmål til profylakse er de vigtigste for mennesker, der har en genetisk etableret eller erhvervet i løbet af livet en tendens til trombedannelse. Enhver vaskulær skade kræver standsning af blødningen for at undgå unormalt blodtab. Normalt løses problemet ved lokal vaskulær trombose..

Men hvis der findes (opstår) forhold i kroppen til udvikling af perifer trombose i underekstremiteterne, truer situationen med adskillelse af en blodprop fra væggene i blodkarrene under normal gang, skarpe bevægelser. For at forhindre denne udvikling af begivenheder ordineres antikoagulantia. Hvis dette ikke gøres, kan den resulterende blodprop komme ind i lungearterierne og forårsage død på grund af PE eller kronisk pulmonal hypertension, der kræver permanent korrektion..

Den anden variant af trombose er venøs obstruktion med ventillæsioner, hvilket giver anledning til post-trombotisk syndrom. Til behandling af denne patologi er der også behov for antikoagulantia. Nødudvikling af begivenheder kræver infusion af direkte antikoagulantia (Heparin, Hirudin).

Kroniske sygdomme antyder udnævnelse af antitrombotiske lægemidler, der blokerer dannelsen af ​​thrombin i leveren: Dikumarin, Warfarin, Pelentan, Fenilin, Sinkumar.

Høj blodviskositet kan forårsage dannelse af blodpropper i koronararterierne på baggrund af åreforkalkning, forårsage myokardieiskæmi, kardiocytnekrose og hjerteanfald. Derfor ordineres alle patienter med hjerte-kar-sygdomme indirekte antikoagulantia som en livslang forebyggelse. Nødsituationer løses med direktevirkende stoffer på en ICU.

Antikoagulantia produceres i form af tabletter, salver, opløsninger til intravenøs og intramuskulær administration.

Direkte antikoagulantia

Antikoagulerende lægemidler i denne gruppe oprettes hovedsageligt til løsning af nødsituationer. Under indflydelse af direkte antikoagulantia stoppes den patologiske proces, blodpropper lyseres, hvorefter stofferne metaboliseres og udskilles fra kroppen. Effekten er kortvarig, men den er også nok til forekomsten af ​​kraftig blødning med den forkerte dosis medicin. Selvskrivende antikoagulantia er dødslignende.

Indikationer for optagelse

Direkte antikoagulantia anvendes med konstant overvågning af komplikationer i behandlingen af ​​en række sygdomme med høj blodpropper:

• akut venøs trombose: hæmorroider, åreknuder, flebitis, postoperative komplikationer (ventiltransplantation, langvarig tilbagevenden), blokering af inferior vena cava, postpartum tromboembolisme;
• akut arteriel trombose: angina pectoris-angreb, AMI (akut myokardieinfarkt), iskæmisk slagtilfælde (akut cerebrovaskulær ulykke), PE, akut hjertesvigt, parietal trombe i hjertet;
• akutte skader på arterierne i underekstremiteterne på baggrund af åreforkalkning, betændelse, brud på aneurismen;
• syndrom af formidlet intravaskulær koagulation i baggrunden: sepsis, chok, traume;
• autoimmune patologier: lupus erythematosus, reumatoid arthritis, sklerodermi, dermatomyositis, juvenil arthritis;
• eventuelle mikrocirkulationsforstyrrelser.

Liste over direkte antikoagulantia

Denne gruppe medikamenter inkluderer klassiske hepariner med forskellige grader af molekylvægt: lav og medium såvel som et antal andre lægemidler, der ligner hinanden i deres virkningsmekanisme. Alle kan opdeles i to store grupper: til topisk brug og injektionsbrug..

Lokale hepariner

En af de mest populære baser af klassiske eksterne antikoagulantia er heparin. Stoffet interagerer med plasmaproteiner, vaskulært endotel, makrofager. Heparinbaserede lægemidler garanterer ikke fuldt ud beskyttelse mod trombose: hvis en tromb allerede er dukket op og er placeret på en aterosklerotisk plaque, er heparin ikke i stand til at handle på det.

Bruges til at løse trombeproblemer lokalt:

• Heparinsalve - heparin i sammensætningen lindrer betændelse, vævsmag, opløser gamle blodpropper, forhindrer dannelsen af ​​nye, andre komponenter udvider blodkarrene, hvilket forbedrer salvens absorption, smertelindrer (35 rubler);
• Venolife - afbalancerer blodmikrocirkulation, viser angiobeskyttende, flebotoniserende virkning (400 rubler);
• Lioton-gel - reducerer thrombinaktivitet, blodpladeaggregering, øger renal blodgennemstrømning, har en hypolipidæmisk virkning (322 rubler);
• Venitan - et antikoagulant med venebeskyttende egenskaber (250 rubler);
• Lavenum er et direktevirkende antikoagulerende middel til ekstern anvendelse, inkluderet i gruppen af ​​hepariner med medium molekylvægt, har en antitrombotisk, antiexudativ, moderat antiinflammatorisk virkning (180 rubler);
• Trombless - har antiinflammatoriske, antiproliferative, decongestant og smertestillende virkninger (250 rubler);
• Heparin-Akrikhin - udviser anti-edematøs, moderat antiinflammatorisk virkning, når den påføres eksternt, forhindrer dannelsen af ​​blodpropper (215 rubler);
• Hepatrombin - ud over tromboabsorberende egenskaber har lægemidlet en regenererende virkning (120 rubler);
• Hepatrombin G - tilstedeværelsen af ​​et hormonelt supplement (prednison) forbedrer den antiinflammatoriske virkning (165 rubler);
• Heparoid Zentiva er en repræsentant for antikoagulantia med en udtalt lokal analgetisk virkning (175 rubler);
• Troxevasin - en kombination af venotonisk, fleboprotektiv og antikoagulant (170 rubler)
• Troxerutin Vramed - flavonoid med P-vitaminaktivitet, angiobeskyttelse (38 rubler).

Intravenøse og subkutane hepariner

Virkningsmekanismen for lægemidlerne er en kombination af inhibering af koagulationsfaktorer i blodplasma og væv. På den ene side blokerer antikoagulantia thrombin, som hæmmer dannelsen af ​​fibrin. På den anden side reducerer de aktiviteten af ​​blodplasma-koagulationsfaktorer og kallikrein.

Hepariner ødelægger fibrin og hæmmer trombocytadhæsion. De injiceres i en vene eller subkutant, de kan ikke udskiftes (du kan ikke skifte medicin i løbet af løbet). Skelne mellem hepariner med lav og medium molekylvægt.

Medikamenter med lav molekylvægt har ringe effekt på thrombin og hæmmer Xa-faktoren i blodkoagulationssystemet, hvilket forbedrer deres tolerance. Lægemidlerne har en høj biotilgængelighed, antitrombotisk virkning, stopper fuldstændigt alle faktorer for patologisk blodkoagulation. Direkte antikoagulantia med lav molekylvægt har deres egen liste over de mest effektive lægemidler:

• Fraxiparin (Nadroparin calcium) - 380 rubler / sprøjte;
• Gemapaxan (Enoxaparinnatrium) - 1000 rubler / 6 stykker;
• Kleksan, Anfibra, Enixum (Enoxaparinnatrium) - 350 rubler / sprøjte;
• Fragmin (Dalteparinnatrium) - 1300 rubler / 10 stykker 2500 IE eller 1800/10 stykker 5000 IE;
• Clevarin (Reviparinnatrium) - 198 rubler / sprøjte;
• Troparin (heparinnatrium) - 237 rubler / sprøjte;
• Wessel Douai F - 2834 rubler.

Medium hepariner med molekylvægt inkluderer: Heparin, Heparin Ferein (Cybernin) - 500 rubler til 5 ampuller. Virkningsmekanismen svarer til den for klassiske hepariner med lav molekylvægt.

Til trombose (tromboembolisme) er det bedre at bruge Clevarin, Troparin. Trombolytiske komplikationer (AMI, PE, ustabil angina pectoris, dyb venøs trombose) behandles med Fraxiparin, Fragmin, Clexan. Til forebyggelse af trombose under hæmodialyse anvendes Fraxiparine, Fragmin.

Trombininhibitorer - hirudiner

Hirudinpræparater, repræsentanter for direkte antikoagulantia, har en heparinlignende virkning på grund af inklusionen af ​​et protein fra spyt af en medicinsk leech, som blokerer thrombin, hvilket helt fjerner det, hæmmer dannelsen af ​​fibrin.

Hirudiner foretrækkes til patienter med hjertesygdomme på grund af deres langvarige virkning. De produceres ved injektion og i tabletter, men orale antikoagulanter i denne undergruppe er helt nye lægemidler, derfor er meget lidt blevet undersøgt, der er ingen langsigtede observationsresultater. Det er nødvendigt kun at tage antikoagulantia med hirudin efter anbefaling fra en læge og under streng laboratorietilsyn.

Listen over hirudinbaserede antikoagulantia udvides konstant, men grundlaget består af flere lægemidler:

• Piyavit - 1090 rubler;
• Fondaparinux (Arikstra) - 1.200 rubler;
• Argatroban (Argatra, Novastan) - 30.027 rubler;
• Rivaroxaban - 1000 rubler;
• Lepirudin (Refludan, Bivalirudin, Angiox) - 118.402 rubler;
• Melagatran (Exanta, Ksimelagatran) - 464 rubler;
• Dabigatran (Pradaksa, Etexilat) - 1667 rubler;

Den nye antikoagulant, Ximelagatran, har opmuntret læger til forebyggelse af slagtilfælde, men har vist sig at være giftig for leveren ved langvarig brug. Warfarin (en indirekte antikoagulant) er stadig favoritten i dette område.

En anden direkte antikoagulant - natriumhydrocytart bruges udelukkende til konservering af blod og dets komponenter.

Kontraindikationer

Inden du tager antikoagulantia, kræves en fuld klinisk undersøgelse og laboratorieundersøgelse, en lægekonsultation med en detaljeret analyse af instruktionerne, der er knyttet til lægemidlerne. Direkte antikoagulantia har generelle kontraindikationer:

• enhver blødning
• tegn på en aneurisme
• YABZH, erosive processer i tarmen;
• portal hypertension;
• trombocytopeni;
• blodsygdomme
• ondartede svulster
• Kronisk nyresvigt
• højt blodtryk;
• alkoholisme;
• eventuelle problemer forbundet med blodkoagulationssystemet
• hæmoragisk slagtilfælde
• individuel intolerance over for stoffer
• for nylig overførte kirurgiske indgreb;
• graviditet.

Bivirkninger

Der er flere bivirkninger af direkte antikoagulantia, men følgende er de mest almindelige:

• Indre blødninger;
• hæmatomer;
• dyspepsi;
• migræne
• hudens bleghed
• svær svimmelhed med hovedpine
• allergiske udslæt
• urenheder i blodet i urinen, afføring, opkast;
• langvarig næseblod
• underskæring af tandkødet
• ændring i menstruation hos kvinder (varighed, overflod).

Indirekte antikoagulantia

Lægemidler i denne gruppe inkluderer lægemidler, virkningsmekanismen, der er forbundet med antagonismen af ​​vitamin K. Indirekte antikoagulantia reducerer syntesen af ​​proteiner C og S, som deltager i blodkoagulationssystemet eller hæmmer dannelsen af ​​protrombin og blodkoagulationsfaktorer i leveren. Der er tre hovedtyper af indirekte antikoagulantia: monocoumariner, dicoumariner, indandioner (i øjeblikket ikke brugt i medicin på grund af høj toksicitet og mange bivirkninger).

Formålet med ordination af lægemidler med indirekte virkning er langvarig terapi af sygdomme eller forebyggelse af mulig trombose og tromboembolisme, derfor produceres sådanne lægemidler hovedsageligt i tabletter eller kapsler. I dette tilfælde er indirekte antikoagulantia praktisk til hjemmebrug..

Indikationer for udnævnelse

Indirekte antikoagulantia anbefales til følgende forhold:

• CHF;
• i rehabiliteringsperioden efter kirurgiske indgreb på kar og hjerte
• som grundlag for behandling af tilbagevendende hjerteinfarkt;
• PE - lungeemboli;
• atrieflimren;
• venstre ventrikulær aneurisme
• tromboflebitis;
• udslettende endarteritis, thromboangiitis.

Liste over indirekte stoffer

Denne gruppe lægemidler er primært rettet mod langvarig terapi af den patologiske proces forbundet med blødningsforstyrrelser..

Styrke effekten af ​​antikoagulantia - Aspirin og andre NSAID'er, heparin, dipyridamol, simvastatin og svækkelse - kolestyramin, vitamin K, afføringsmidler, paracetamol.

Liste over indirekte antikoagulantia:

• Syncumar (Acenocoumarol) - tabletter med en kumulativ virkning, perfekt absorberet, virkningstoppen - på en dag efter annullering af protrombin vender tilbage til normal på 2-4 dage (460 rubler);
• Neodikumarin (Pelentan, Thrombarin, Dicumaril) er et lægemiddel til akut tablet, effekten vises 2-3 timer efter administration, men når et maksimum i perioden 12-30 timer og fortsætter i yderligere to dage efter lægemidlets tilbagetrækning, det bruges alene eller ud over heparinbehandling (480 rubler);
• Fenindion (Finilin) ​​- kumulative tabletter med maksimal effekt på en dag (72 rubler);
• Pelentan - blokerer vitamin K-reduktase og forstyrrer hepatisk biosyntese af blodkoagulationsfaktorer (823 rubler).

Kontraindikationer

Indirekte antikoagulantia, som enhver medicin, har begrænsninger på deres recept:

• diatese med hæmoragisk syndrom;
• hæmoragisk slagtilfælde
• hæmofili;
• høj permeabilitet af den vaskulære væg, herunder af arvelig karakter;
• tumorvækst;
• erosive og ulcerative patologiske processer i fordøjelsessystemet;
• alvorlig lever- og nyresvigt
• perikarditis af enhver oprindelse;
• hjerteanfald på baggrund af en hypertensiv krise
• månedlige;
• alder over 80 år
• graviditet med trussel om abort;
• amning;
• en historie med livmoderblødning
• store fibromer.

Bivirkninger

Indirekte antikoagulantia kan have bivirkninger:

• blødning af enhver lokalisering op til hjertekammerne
• skrumpelever
• anafylaksi;
• nekrose af ekstremiteterne på baggrund af trombose (den kumulative effekt kræver brug af direkte antikoagulantia);
• lilla tå syndrom (aflejring af kolesterol i venerne);
• teratogen effekt
• aborter på ethvert stadium af graviditeten.

Overvågning af antikoagulantindtag

I tilfælde af udnævnelse af indirekte antikoagulantia er konstant overvågning af blodkoagulationsparametre gennem INR-systemet (international normaliseret ratio) nødvendig. Dette er kontrol og garanti for terapiens kvalitet. En sådan observation gør det muligt at justere dosis rettidigt eller afbryde lægemidlet, hjælper med at vurdere risikoen for komplikationer. INR er et derivat af protrombintid, hvor koagulation af biologisk væske forekommer.

Faktisk er INR korrelationen af ​​protrombintiden for en bestemt patient med standardhastigheden for blodkoagulation. INR-indikatoren varierer fra 0,85 til 1,25 enheder. Behandling med indirekte koagulanter (hovedsageligt Warfarin) indebærer opnåelse af et stabilt niveau på 2-3 enheder.

• første gang - inden terapi startes
• den anden - på anden eller femte dag;
• tredje (sidste) - på dag 10.

Yderligere overvågning udføres en gang om måneden (om nødvendigt en gang i fjorten dage). Hvis dosis af en indirekte antikoagulant er lille (mindre end 2), tilføjer jeg en tablet om ugen, indtil det normale niveau er nået. Med en høj INR (mere end 3) reduceres dosis også på samme måde. Hvis INR er over 6, annulleres den indirekte koagulant. Overvågning er vigtig, fordi der er en høj risiko for spontan, ukontrollabel, dødelig blødning.