Fra artiklen lærer du om direkte og indirekte antikoagulantia: typer, virkningsmekanisme, indikationer og kontraindikationer for at tage medicin, bivirkninger, behovet for overvågning for at forhindre komplikationer.
Antikoagulantia er en gruppe lægemidler, der fortynder blodet og påvirker koagulationssystemet, ændrer dets reologiske egenskaber og letter bevægelsen af blodlegemer og plasma gennem blodbanen. Medicin har intet alternativ, og på trods af risikoen for ukontrolleret blødning bruges de i vid udstrækning i medicinsk praksis..
I deres handling ligner antikoagulantia blodplader, men de har en mere kraftig virkning, derfor bruges de aldrig uden streng tilsyn af en læge. Forskellen mellem stofferne i de to grupper ligger i anvendelsespunktet for deres handling.
Antiplatelet agenter - inaktiver receptorer på overfladen af blodplader. I processen med dannelse af blodpropper aktiveres specielle mediatorer, hvilke celler i alt væv kastes i blodbanen, når de er beskadiget. Blodplader reagerer på dette ved at sende kemikalier til dem, der fremmer koagulation. Antiplatelet-midler hæmmer denne proces.
Lægemidler relateret til antikoagulantia ordineres som forebyggelse eller behandling. Spørgsmål til profylakse er de vigtigste for mennesker, der har en genetisk etableret eller erhvervet i løbet af livet en tendens til trombedannelse. Enhver vaskulær skade kræver standsning af blødningen for at undgå unormalt blodtab. Normalt løses problemet ved lokal vaskulær trombose..
Men hvis der findes (opstår) forhold i kroppen til udvikling af perifer trombose i underekstremiteterne, truer situationen med adskillelse af en blodprop fra væggene i blodkarrene under normal gang, skarpe bevægelser. For at forhindre denne udvikling af begivenheder ordineres antikoagulantia. Hvis dette ikke gøres, kan den resulterende blodprop komme ind i lungearterierne og forårsage død på grund af PE eller kronisk pulmonal hypertension, der kræver permanent korrektion..
Den anden variant af trombose er venøs obstruktion med ventillæsioner, hvilket giver anledning til post-trombotisk syndrom. Til behandling af denne patologi er der også behov for antikoagulantia. Nødudvikling af begivenheder kræver infusion af direkte antikoagulantia (Heparin, Hirudin).
Kroniske sygdomme antyder udnævnelse af antitrombotiske lægemidler, der blokerer dannelsen af thrombin i leveren: Dikumarin, Warfarin, Pelentan, Fenilin, Sinkumar.
Høj blodviskositet kan forårsage dannelse af blodpropper i koronararterierne på baggrund af åreforkalkning, forårsage myokardieiskæmi, kardiocytnekrose og hjerteanfald. Derfor ordineres alle patienter med hjerte-kar-sygdomme indirekte antikoagulantia som en livslang forebyggelse. Nødsituationer løses med direktevirkende stoffer på en ICU.
Antikoagulantia produceres i form af tabletter, salver, opløsninger til intravenøs og intramuskulær administration.
Antikoagulerende lægemidler i denne gruppe oprettes hovedsageligt til løsning af nødsituationer. Under indflydelse af direkte antikoagulantia stoppes den patologiske proces, blodpropper lyseres, hvorefter stofferne metaboliseres og udskilles fra kroppen. Effekten er kortvarig, men den er også nok til forekomsten af kraftig blødning med den forkerte dosis medicin. Selvskrivende antikoagulantia er dødslignende.
Direkte antikoagulantia anvendes med konstant overvågning af komplikationer i behandlingen af en række sygdomme med høj blodpropper:
Denne gruppe medikamenter inkluderer klassiske hepariner med forskellige grader af molekylvægt: lav og medium såvel som et antal andre lægemidler, der ligner hinanden i deres virkningsmekanisme. Alle kan opdeles i to store grupper: til topisk brug og injektionsbrug..
En af de mest populære baser af klassiske eksterne antikoagulantia er heparin. Stoffet interagerer med plasmaproteiner, vaskulært endotel, makrofager. Heparinbaserede lægemidler garanterer ikke fuldt ud beskyttelse mod trombose: hvis en tromb allerede er dukket op og er placeret på en aterosklerotisk plaque, er heparin ikke i stand til at handle på det.
Bruges til at løse trombeproblemer lokalt:
Virkningsmekanismen for lægemidlerne er en kombination af inhibering af koagulationsfaktorer i blodplasma og væv. På den ene side blokerer antikoagulantia thrombin, som hæmmer dannelsen af fibrin. På den anden side reducerer de aktiviteten af blodplasma-koagulationsfaktorer og kallikrein.
Hepariner ødelægger fibrin og hæmmer trombocytadhæsion. De injiceres i en vene eller subkutant, de kan ikke udskiftes (du kan ikke skifte medicin i løbet af løbet). Skelne mellem hepariner med lav og medium molekylvægt.
Medikamenter med lav molekylvægt har ringe effekt på thrombin og hæmmer Xa-faktoren i blodkoagulationssystemet, hvilket forbedrer deres tolerance. Lægemidlerne har en høj biotilgængelighed, antitrombotisk virkning, stopper fuldstændigt alle faktorer for patologisk blodkoagulation. Direkte antikoagulantia med lav molekylvægt har deres egen liste over de mest effektive lægemidler:
Medium hepariner med molekylvægt inkluderer: Heparin, Heparin Ferein (Cybernin) - 500 rubler til 5 ampuller. Virkningsmekanismen svarer til den for klassiske hepariner med lav molekylvægt.
Til trombose (tromboembolisme) er det bedre at bruge Clevarin, Troparin. Trombolytiske komplikationer (AMI, PE, ustabil angina pectoris, dyb venøs trombose) behandles med Fraxiparin, Fragmin, Clexan. Til forebyggelse af trombose under hæmodialyse anvendes Fraxiparine, Fragmin.
Hirudinpræparater, repræsentanter for direkte antikoagulantia, har en heparinlignende virkning på grund af inklusionen af et protein fra spyt af en medicinsk leech, som blokerer thrombin, hvilket helt fjerner det, hæmmer dannelsen af fibrin.
Hirudiner foretrækkes til patienter med hjertesygdomme på grund af deres langvarige virkning. De produceres ved injektion og i tabletter, men orale antikoagulanter i denne undergruppe er helt nye lægemidler, derfor er meget lidt blevet undersøgt, der er ingen langsigtede observationsresultater. Det er nødvendigt kun at tage antikoagulantia med hirudin efter anbefaling fra en læge og under streng laboratorietilsyn.
Listen over hirudinbaserede antikoagulantia udvides konstant, men grundlaget består af flere lægemidler:
Den nye antikoagulant, Ximelagatran, har opmuntret læger til forebyggelse af slagtilfælde, men har vist sig at være giftig for leveren ved langvarig brug. Warfarin (en indirekte antikoagulant) er stadig favoritten i dette område.
En anden direkte antikoagulant - natriumhydrocytart bruges udelukkende til konservering af blod og dets komponenter.
Inden du tager antikoagulantia, kræves en fuld klinisk undersøgelse og laboratorieundersøgelse, en lægekonsultation med en detaljeret analyse af instruktionerne, der er knyttet til lægemidlerne. Direkte antikoagulantia har generelle kontraindikationer:
Der er flere bivirkninger af direkte antikoagulantia, men følgende er de mest almindelige:
Lægemidler i denne gruppe inkluderer lægemidler, virkningsmekanismen, der er forbundet med antagonismen af vitamin K. Indirekte antikoagulantia reducerer syntesen af proteiner C og S, som deltager i blodkoagulationssystemet eller hæmmer dannelsen af protrombin og blodkoagulationsfaktorer i leveren. Der er tre hovedtyper af indirekte antikoagulantia: monocoumariner, dicoumariner, indandioner (i øjeblikket ikke brugt i medicin på grund af høj toksicitet og mange bivirkninger).
Formålet med ordination af lægemidler med indirekte virkning er langvarig terapi af sygdomme eller forebyggelse af mulig trombose og tromboembolisme, derfor produceres sådanne lægemidler hovedsageligt i tabletter eller kapsler. I dette tilfælde er indirekte antikoagulantia praktisk til hjemmebrug..
Indirekte antikoagulantia anbefales til følgende forhold:
Denne gruppe lægemidler er primært rettet mod langvarig terapi af den patologiske proces forbundet med blødningsforstyrrelser..
Styrke effekten af antikoagulantia - Aspirin og andre NSAID'er, heparin, dipyridamol, simvastatin og svækkelse - kolestyramin, vitamin K, afføringsmidler, paracetamol.
Liste over indirekte antikoagulantia:
Indirekte antikoagulantia, som enhver medicin, har begrænsninger på deres recept:
Indirekte antikoagulantia kan have bivirkninger:
I tilfælde af udnævnelse af indirekte antikoagulantia er konstant overvågning af blodkoagulationsparametre gennem INR-systemet (international normaliseret ratio) nødvendig. Dette er kontrol og garanti for terapiens kvalitet. En sådan observation gør det muligt at justere dosis rettidigt eller afbryde lægemidlet, hjælper med at vurdere risikoen for komplikationer. INR er et derivat af protrombintid, hvor koagulation af biologisk væske forekommer.
Faktisk er INR korrelationen af protrombintiden for en bestemt patient med standardhastigheden for blodkoagulation. INR-indikatoren varierer fra 0,85 til 1,25 enheder. Behandling med indirekte koagulanter (hovedsageligt Warfarin) indebærer opnåelse af et stabilt niveau på 2-3 enheder.
Yderligere overvågning udføres en gang om måneden (om nødvendigt en gang i fjorten dage). Hvis dosis af en indirekte antikoagulant er lille (mindre end 2), tilføjer jeg en tablet om ugen, indtil det normale niveau er nået. Med en høj INR (mere end 3) reduceres dosis også på samme måde. Hvis INR er over 6, annulleres den indirekte koagulant. Overvågning er vigtig, fordi der er en høj risiko for spontan, ukontrollabel, dødelig blødning.
Komplikationer forårsaget af vaskulær trombose er hovedårsagen til død i hjerte-kar-sygdomme. Derfor er der i moderne kardiologi lagt meget stor vægt på forebyggelse af udvikling af trombose og emboli (blokering) af blodkar. Blodkoagulation i sin enkleste form kan repræsenteres som interaktionen mellem to systemer: blodplader (celler, der er ansvarlige for dannelsen af en blodprop) og proteiner opløst i blodplasma - koagulationsfaktorer under påvirkning, hvoraf fibrin dannes. Den resulterende trombe består af et konglomerat af blodplader viklet ind med fibrintråde.
For at forhindre blodpropper anvendes to grupper af lægemidler: blodplader og antikoagulantia. Antiplatelet-midler forhindrer dannelse af blodplader. Antikoagulantia blokerer enzymatiske reaktioner, der fører til fibrindannelse.
I vores artikel vil vi overveje hovedgrupperne af antikoagulantia, indikationer og kontraindikationer for deres anvendelse, bivirkninger.
Afhængig af anvendelsesstedet skelnes der mellem direkte og indirekte antikoagulantia. Direkte antikoagulantia hæmmer thrombinsyntese, hæmmer dannelsen af fibrin fra fibrinogen i blodet. Indirekte antikoagulantia hæmmer dannelsen af koagulationsfaktorer i leveren.
Direkte koagulanter: heparin og dets derivater, direkte thrombininhibitorer og selektive inhibitorer af faktor Xa (en af blodkoagulationsfaktorerne). Indirekte antikoagulanter inkluderer K-vitamin-antagonister.
Indirekte antikoagulantia er grundlaget for forebyggelse af trombotiske komplikationer. Deres tabletformer kan tages i lang tid på ambulant basis. Brugen af indirekte antikoagulantia har vist sig at reducere forekomsten af tromboemboliske komplikationer (hjerteanfald, slagtilfælde) med atrieflimren og tilstedeværelsen af en kunstig hjerteventil.
Phenylin anvendes i øjeblikket ikke på grund af den høje risiko for bivirkninger. Syncumar har en lang periode med handling og akkumuleres i kroppen, derfor bruges den sjældent på grund af vanskelighederne med at kontrollere terapi. Den mest almindelige vitamin K-antagonist er warfarin..
Warfarin adskiller sig fra andre indirekte antikoagulantia i sin tidlige virkning (10 - 12 timer efter administration) og hurtigt ophør af uønskede virkninger, når dosis reduceres, eller lægemidlet trækkes tilbage.
Virkningsmekanismen er forbundet med antagonismen for dette lægemiddel og vitamin K. Vitamin K er involveret i syntesen af flere faktorer i blodkoagulation. Under indflydelse af warfarin forstyrres denne proces.
Warfarin ordineres for at forhindre dannelse og vækst af venøse blodpropper. Det bruges til langvarig terapi ved atrieflimren og i nærværelse af en intrakardiel tromb. Under disse forhold øges risikoen for hjerteanfald og slagtilfælde forbundet med blokering af blodkar af løsrevne blodpropper. Warfarin hjælper med at forhindre disse alvorlige komplikationer. Dette lægemiddel bruges ofte efter hjerteinfarkt for at forhindre tilbagevendende koronarhændelser.
Efter ventiludskiftning kræves warfarin i mindst flere år efter operationen. Det er det eneste antikoagulant, der bruges til at forhindre blodpropper i at dannes på kunstige hjerteklapper. Det er nødvendigt at tage denne medicin konstant for nogle trombofili, især antiphospholipidsyndrom.
Warfarin ordineres til dilaterede og hypertrofiske kardiomyopatier. Disse sygdomme ledsages af udvidelse af hulrum i hjertet og / eller hypertrofi af dets vægge, hvilket skaber forudsætningerne for dannelsen af intrakardiale tromber.
Ved behandling med warfarin er det nødvendigt at vurdere dets effektivitet og sikkerhed ved at overvåge INR - det internationale normaliserede forhold. Denne indikator vurderes hver 4. til 8. uges optagelse. Under behandlingen skal INR være 2,0-3,0. Opretholdelse af den normale værdi af denne indikator er meget vigtig for forebyggelse af blødning på den ene side og øget blodpropper på den anden..
Visse fødevarer og urter øger virkningen af warfarin og øger risikoen for blødning. Disse er tranebær, grapefrugt, hvidløg, ingefærrod, ananas, gurkemeje og andre. Svækk den antikoagulerende virkning af stofferne, der findes i bladene af kål, rosenkål, kinakål, roer, persille, spinat, salat. Patienter, der tager warfarin, behøver ikke give op på disse produkter, men tager dem regelmæssigt i små mængder for at forhindre pludselige udsving i lægemidlet i blodet..
Bivirkninger inkluderer blødning, anæmi, lokal trombose og hæmatom. Aktiviteten i nervesystemet kan forstyrres med udviklingen af træthed, hovedpine og smagsforstyrrelser. Nogle gange er der kvalme og opkastning, mavesmerter, diarré, leverdysfunktion. I nogle tilfælde påvirkes huden, der er en lilla farve på tæerne, paræstesier, vaskulitis, lemmernes kølighed. Mulig udvikling af en allergisk reaktion i form af kløe, urticaria, angioødem.
Warfarin er kontraindiceret under graviditet. Det bør ikke ordineres til tilstande, der er forbundet med blødningstrussel (traume, kirurgi, ulcerative læsioner i indre organer og hud). Brug det ikke til aneurismer, perikarditis, infektiøs endokarditis, svær arteriel hypertension. En kontraindikation er umuligheden af tilstrækkelig laboratoriekontrol på grund af laboratoriets utilgængelighed eller egenskaberne ved patientens personlighed (alkoholisme, desorganisering, senil psykose osv.).
En af de vigtigste faktorer, der forhindrer blodpropper, er antithrombin III. Ufraktioneret heparin binder sig til det i blodet og øger dets molekylers aktivitet flere gange. Som et resultat undertrykkes reaktionerne rettet mod dannelsen af blodpropper i karrene.
Heparin er blevet brugt i over 30 år. Tidligere blev det administreret subkutant. Det menes nu, at ikke-fraktioneret heparin bør gives intravenøst, hvilket gør det lettere at overvåge sikkerheden og effektiviteten af behandlingen. Til subkutan anvendelse anbefales hepariner med lav molekylvægt, som vi vil diskutere nedenfor.
Heparin bruges oftest til forebyggelse af tromboemboliske komplikationer ved akut hjerteinfarkt, herunder under trombolyse.
Laboratoriekontrol inkluderer bestemmelse af aktiveret partiel thromboplastin-koagulationstid. På baggrund af behandling med heparin efter 24 - 72 timer skal det være 1,5 - 2 gange mere end den oprindelige. Det er også nødvendigt at kontrollere antallet af blodplader i blodet for ikke at gå glip af udviklingen af trombocytopeni. Normalt fortsætter heparinbehandling i 3 til 5 dage med en gradvis dosisreduktion og yderligere tilbagetrækning.
Heparin kan forårsage hæmoragisk syndrom (blødning) og trombocytopeni (et fald i antallet af blodplader i blodet). Ved langvarig brug af det i høje doser er udvikling af alopeci (skaldethed), osteoporose, hypoaldosteronisme sandsynligvis. I nogle tilfælde opstår allergiske reaktioner såvel som en stigning i niveauet af alaninaminotransferase i blodet.
Heparin er kontraindiceret ved hæmoragisk syndrom og trombocytopeni, mavesår og duodenalsår, blødning fra urinvejen, perikarditis og akut aneurisme i hjertet.
Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin opnås fra ufraktioneret heparin. De adskiller sig fra sidstnævnte i en mindre molekyle størrelse. Dette øger stoffets sikkerhed. Handlingen bliver længere og mere forudsigelig, og brug af hepariner med lav molekylvægt kræver ikke laboratoriekontrol. Det kan udføres ved hjælp af faste doser - sprøjter.
Fordelen ved hepariner med lav molekylvægt er deres effektivitet, når de administreres subkutant. Derudover har de en signifikant lavere risiko for bivirkninger. Derfor erstatter heparinderivater på nuværende tidspunkt heparin fra klinisk praksis..
Hepariner med lav molekylvægt bruges til at forhindre tromboemboliske komplikationer under kirurgiske operationer og dyb venetrombose. De bruges til patienter, der ligger i sengen og har høj risiko for sådanne komplikationer. Derudover ordineres disse stoffer bredt til ustabil angina og myokardieinfarkt..
Kontraindikationer og uønskede virkninger i denne gruppe er de samme som i heparin. Alvorligheden og hyppigheden af bivirkninger er dog meget mindre.
Direkte thrombininhibitorer, som navnet antyder, inaktiverer thrombin direkte. På samme tid undertrykker de blodpladeaktivitet. Brug af disse lægemidler kræver ikke laboratoriekontrol..
Bivalirudin administreres intravenøst i akut myokardieinfarkt for at forhindre tromboemboliske komplikationer. Dette lægemiddel bruges endnu ikke i Rusland..
Dabigatran (pradaxa) er en pille for at reducere risikoen for trombose. I modsætning til warfarin interagerer det ikke med mad. Der er forskning i gang med dette lægemiddel til vedvarende atrieflimren. Lægemidlet er godkendt til brug i Rusland.
Fondaparinux binder til antithrombin III. Et sådant kompleks inaktiverer X-faktoren intensivt og reducerer intensiteten af thrombusdannelse. Det ordineres subkutant til akut koronarsyndrom og venøs trombose, herunder lungeemboli. Lægemidlet forårsager ikke trombocytopeni eller osteoporose. Ingen laboratoriekontrol af dets sikkerhed er påkrævet.
Fondaparinux og bivalirudin er især indiceret til patienter med øget risiko for blødning. Ved at reducere forekomsten af blodpropper i denne gruppe af patienter forbedrer disse lægemidler signifikant prognosen for sygdommen..
Fondaparinux anbefales til brug ved akut hjerteinfarkt. Det kan ikke kun bruges til angioplastik, da risikoen for blodpropper på katetre øges.
Faktor Xa-hæmmere i tabletform i kliniske forsøg.
De mest almindelige bivirkninger inkluderer anæmi, blødning, mavesmerter, hovedpine, kløe, øget transaminaseaktivitet.
Kontraindikationer - aktiv blødning, alvorlig nyresvigt, intolerance over for lægemiddelkomponenter og infektiøs endokarditis.
Undergruppemedicin er udelukket. Aktiver
Antikoagulantia hæmmer generelt forekomsten af fibrinfilamenter; de forhindrer dannelse af tromber, hjælper med at stoppe væksten af allerede dannede tromber, øger effekten af endogene fibrinolytiske enzymer på tromber.
Antikoagulantia er opdelt i 2 grupper: a) direkte antikoagulantia - hurtigtvirkende (natriumheparin, calcium nadroparin, natriumenoxaparin osv.), Effektive in vitro og in vivo; b) indirekte antikoagulantia (vitamin K-antagonister) - langtidsvirkende (warfarin, phenindion, acenocoumarol osv.), virker kun in vivo og efter en latent periode.
Den antikoagulerende virkning af heparin er forbundet med en direkte virkning på blodkoagulationssystemet på grund af dannelsen af komplekser med mange hæmokoagulationsfaktorer og manifesteres i inhiberingen af koagulationsfaser I, II og III. Heparin i sig selv aktiveres kun i nærvær af antithrombin III.
Indirekte antikoagulanter - derivater af oxycoumarin, indandion, hæmmer konkurrencedygtigt vitamin K-reduktase, som hæmmer aktiveringen af sidstnævnte i kroppen og stopper syntesen af K-vitaminafhængige plasmahæmostasefaktorer - II, VII, IX, X.
I lægemiddelterapi anvendes antikoagulantia som et middel til at forhindre blodpropper. I sygdomme, der direkte eller indirekte er forbundet med trombedannelse, kan de tilskrives vital. Listen over antikoagulerende lægemidler inkluderer stoffer med direkte og indirekte handling.
Ordineret til behandling:
Hvilke stoffer betragtes som antikoagulantia? Disse lægemidler har evnen til at fortynde blodet og kaldes også antikoagulantia. Opdelt i to grupper: direkte og indirekte handling.
Ifølge virkningsmekanismen er antikoagulantia opdelt i stoffer med direkte og indirekte virkning:
"Direkte" antikoagulantia har en direkte virkning på thrombin og reducerer dens aktivitet. Disse lægemidler er thrombininhibitorer, protrombin-deaktiverende stoffer og hæmmer processen med dannelse af thrombus. For at undgå intern blødning er det nødvendigt at overvåge indikatorerne for blodkoagulationssystemet. Direktevirkende antikoagulantia trænger hurtigt ind i kroppen, absorberes godt i mave-tarmkanalen, når leveren ved hæmatogen vej, udøver deres terapeutiske virkning og udskilles sammen med urin..
Separat isoleres lægemidler, der undertrykker blodpropper, som antikoagulantia, men ved forskellige mekanismer. Disse inkluderer "Acetylsalicylsyre", "Aspirin".
Fordelene ved naturlige antikoagulantia er åbenlyse, som syntetiseres af kroppen og hersker i tilstrækkelig koncentration til at kontrollere blodviskositeten. Imidlertid kan naturlige koagulationshæmmere være modtagelige for en række patologiske processer, derfor bliver det nødvendigt at indføre syntetiske antikoagulantia i det komplekse behandlingsregime. Inden patientlisten fastlægges, skal patienten kontakte den behandlende læge for at udelukke potentielle sundhedskomplikationer.
Listen over sådanne lægemidler er designet til at undertrykke thrombinaktivitet, reducere fibrinsyntese og normal leverfunktion. Disse er hepariner med lokal handling, subkutan eller intravenøs administration, der er nødvendige til behandling af åreknuder i underekstremiteterne. De aktive komponenter absorberes produktivt i den systemiske cirkulation, virker hele dagen, mere effektive, når de administreres subkutant end oralt. Blandt hepariner med lav molekylvægt skelner lægerne følgende liste over lægemidler beregnet til administration af hepariner lokalt, intravenøst eller indeni:
Disse er langtidsvirkende lægemidler, der virker direkte på blodpropper. Indirekte antikoagulantia bidrager til dannelsen af protrombin i leveren, indeholder vitaminer, der er værdifulde for kroppen i den kemiske sammensætning. For eksempel ordineres warfarin til atrieflimren og kunstige hjerteklapper, mens de anbefalede doser af aspirin er mindre produktive i praksis. Listen over lægemidler er følgende klassificering af coumarinserien:
For hurtigt at normalisere blodkoagulation og forhindre vaskulær trombose efter et myokardieinfarkt eller slagtilfælde, anbefaler læger stærkt orale antikoagulantia, der indeholder vitamin K i den kemiske sammensætning. Ordinere denne type medicin til andre patologier i det kardiovaskulære system, tilbøjelige til kronisk forløb, tilbagefald. I mangel af omfattende nyresygdom skal følgende liste over orale antikoagulantia fremhæves:
Dette er en ny generation af orale og parenterale antikoagulantia, som udvikles af moderne forskere. Blandt fordelene ved en sådan recept er en hurtig effekt, fuldstændig sikkerhed med hensyn til blødningsrisikoen og reversibel inhibering af thrombin. Der er imidlertid også ulemper ved sådanne orale antikoagulantia, og her er en liste over dem: blødning i fordøjelseskanalen, tilstedeværelsen af bivirkninger og kontraindikationer. Derudover skal thrombinhæmmere tages i lang tid for at give en langvarig terapeutisk virkning uden at krænke de anbefalede daglige doser..
Lægemidlerne er universelle, men handlingen i den berørte organisme er mere selektiv, er midlertidig og kræver langvarig brug. For at normalisere blodkoagulation uden alvorlige komplikationer anbefales det at tage en af de angivne liste over nye generationers orale antikoagulantia:
Det mest populære medlem af denne gruppe er heparin og dets derivater. Heparin hæmmer blodpladeadhæsion og fremskynder blodgennemstrømningen til hjertet og nyrerne. På samme tid interagerer det med makrofager og plasmaproteiner, hvilket ikke udelukker muligheden for dannelse af blodpropper. Lægemidlet sænker blodtrykket, har en hypocholesterolæmisk virkning, forbedrer vaskulær permeabilitet, undertrykker spredning af glatte muskelceller, fremmer udviklingen af osteoporose, undertrykker immunitet og øger urinproduktionen. Heparin blev først isoleret fra leveren, som bestemte navnet.
Heparin administreres intravenøst i presserende tilfælde og subkutant til profylaktiske formål. Til topisk anvendelse anvendes salver og geler, der indeholder heparin og har en antitrombotisk og antiinflammatorisk virkning. Præparater med heparin påføres i et tyndt lag på huden og gnides ind med blide bevægelser. Normalt anvendes geler "Lyoton" og "Hepatrombin" såvel som "Heparinsalve" til behandling af tromboflebit og trombose.
Den negative effekt af heparin på trombedannelsesprocessen og øget vaskulær permeabilitet bliver årsagerne til den høje risiko for blødning under heparinbehandling.
Hepariner med lav molekylvægt har høj biotilgængelighed og antitrombotisk aktivitet, langvarig virkning, lav risiko for hæmorroide komplikationer. Disse lægemidlers biologiske egenskaber er mere stabile. På grund af den hurtige absorption og lange eliminationsperiode forbliver koncentrationen af lægemidler i blodet stabil. Lægemidler i denne gruppe hæmmer blodkoagulationsfaktorer, undertrykker trombinsyntese, har en svag effekt på vaskulær permeabilitet, forbedrer de rheologiske egenskaber ved blod og blodforsyning til organer og væv, stabiliserer deres funktioner.
Hepariner med lav molekylvægt forårsager sjældent bivirkninger, hvorfor de fortrænger heparin fra terapeutisk praksis. De injiceres subkutant i den laterale overflade af bugvæggen.
Når du bruger lægemidler fra gruppen af hepariner med lav molekylvægt, er det nødvendigt at nøje følge anbefalingerne og instruktionerne for deres anvendelse..
Den største repræsentant for denne gruppe er "Girudin". Lægemidlet er baseret på et protein, der først blev fundet i spyt af medicinske leeches. Disse er antikoagulantia, der virker direkte i blodet og er direkte hæmmere af thrombin.
"Girugen" og "Girulog" er syntetiske analoger til "Hirudin", som reducerer dødeligheden blandt mennesker med hjertesygdomme. Dette er nye lægemidler i denne gruppe, der har en række fordele i forhold til heparinderivater. På grund af deres langvarige virkning udvikler farmaceutisk industri i øjeblikket orale former for thrombinhæmmere. Praktisk anvendelse af "Girugen" og "Girulog" er begrænset af deres høje pris.
Lepirudin er et rekombinant lægemiddel, der irreversibelt binder thrombin og bruges til at forhindre trombose og tromboembolisme. Det er en direkte hæmmer af thrombin, der blokerer dets trombogene aktivitet og virker på thrombin i blodproppen. Det reducerer dødeligheden fra akut hjerteinfarkt og behovet for hjerteoperation hos patienter med anstrengelsesangina.
Et træk ved stoffer er evnen til ikke konstant at overvåge blodkoagulationsindekset (INR). At dømme efter denne egenskab er de nye lægemidler bedre end Warfarin med hensyn til brugervenlighed. Den høje pris på lægemidler begrænser imidlertid deres tilgængelighed, hvilket er en væsentlig ulempe..
Listen over nye generation af antikoagulerende lægemidler inkluderer:
1. Ksarelto (Tyskland). Den aktive ingrediens i medicin er rivaroxaban. Kliniske undersøgelser har vist, at dette værktøj er meget effektivt. Let at bruge. Binder ikke patienter til konstant test.
2. Eliquis (USA). Den vigtigste aktive ingrediens apixaban genopretter venernes åbenhed. Det bruges til at forhindre kardioembolisk slagtilfælde. Kræver ikke systematisk kontrol af hæmostase.
3. Pradaksa (Østrig). Hovedkomponenten i lægemidlet er dabigatranetexilat. Det er ordineret til venøs og systemisk tromboembolisme, herunder læsioner i lungearterien efter alvorlige kvæstelser og komplekse operationer.
Godt tolereret. Udøvere rapporterer en lav risiko for blødning under lægemiddelterapi..
Indirekte virkende antikoagulantia:
De kan være fysiologiske og patologiske. Fysiologiske antikoagulantia er normalt til stede i plasma. Patologisk vises i blodet i nogle sygdomme.
Fysiologiske antikoagulantia klassificeres som primære og sekundære. De primære syntetiseres uafhængigt af kroppen og er konstant i blodet. Sekundære dannes ved spaltning af koagulationsfaktorer under dannelsen af fibrin og dets opløsning.
De er normalt opdelt i grupper:
Med et fald i niveauet af primære fysiologiske antikoagulantia i blodet er der en risiko for trombose..
Denne gruppe stoffer inkluderer:
Vi anbefaler også at læse: Medicin til blodfortyndende medicin
Som allerede nævnt dannes de i processen med blodkoagulation og opløsning af fibrinpropper under opdeling af nogle koagulationsfaktorer, som på grund af nedbrydning mister deres koagulationsegenskaber og erhverver antikoagulerende egenskaber. Disse inkluderer:
I nogle sygdomme kan specifikke antistoffer, der forhindrer blodpropper, dannes og akkumuleres i blodet. De kan produceres mod enhver koagulationsfaktor, men inhibitorer af VIII- og IX-faktorer dannes oftest. I nogle autoimmune sygdomme vises patologiske proteiner i blodet, der har en antitrombineffekt eller undertrykker koagulationsfaktorer II, V, Xa.
Du kan læse mere om den patologiske lupus antikoagulant i denne artikel..
Indtagelse af antikoagulantia er indiceret til hjertesygdomme og blodkar:
Ukontrolleret indtagelse af antikoagulantia kan føre til udvikling af hæmoragiske komplikationer. Hvis der er en øget risiko for blødning, skal du bruge sikrere blodpladebehandlingsmidler i stedet for antikoagulantia.
Antikoagulantia ordineres i følgende tilfælde:
Hvis en person tager antikoagulantia uden lægeligt tilsyn, er dette forbundet med risikoen for alvorlige komplikationer, op til blødende blødninger i hjernen. Hvis patienten er tilbøjelig til blødning, skal blodplademedicin anvendes til hans behandling, som har en mild virkning på kroppen og ikke forårsager sådanne komplikationer..
DETALJER: Makeup til en 50-årig kvinde trin for trin hvordan man laver makeup for at en 50-årig kvinde skal se yngre ud. Den rigtige dag og aften øjenmakeup, der forynges
Hvilke lægemidler bruges til antikoagulantbehandling?
Antikoagulantia er kontraindiceret til personer, der lider af følgende sygdomme:
Antikoagulantia er forbudt at tage under graviditet, amning, menstruation i den tidlige postpartumperiode såvel som ældre og ældre.
Bivirkninger af antikoagulantia inkluderer symptomer på dyspepsi og forgiftning, allergier, nekrose, udslæt, kløende hud, nyredysfunktion, osteoporose, alopeci.
Komplikationer af antikoagulantbehandling - hæmoragiske reaktioner i form af blødning fra indre organer: mund, nasopharynx, mave, tarmene samt blødninger i muskler og led, udseendet af blod i urinen. For at forhindre udvikling af sundhedsfarlige konsekvenser bør de vigtigste blodparametre overvåges og patientens generelle tilstand overvåges.
Lægemidler, der virker direkte på thrombinaktiveringscentret, betragtes som stærke specifikke hæmmere af trombedannelsessystemet. De aktive stoffer i stofferne kombineres uafhængigt med koagulationsfaktorer og ændrer deres konformation.
Disse er stoffer "Inogatran", "Girudin", "Efegatran", "Tromstop" og andre. Anvendes til at forhindre udvikling af hjerteanfald med angina pectoris, åreknuder, til forebyggelse af tromboembolisme, genoptagelse i vaskulær plast.
Antiplatelet-midler er farmakologiske midler, der reducerer blodkoagulation ved at hæmme blodpladeadhæsion. Deres hovedformål er at øge effektiviteten af antikoagulantia og sammen med dem at forhindre processen med dannelse af blodpropper. Antiplatelet-midler har også anti-gigt, vasodilator og antispasmodisk virkning. En fremtrædende repræsentant for denne gruppe er "Acetylsalicylsyre" eller "Aspirin".
Liste over de mest populære antiblodplademidler:
Coumarin er et stof, der findes i planter og kan produceres syntetisk under laboratorieforhold. Først efter dets eliminering blev agenten brugt som en gift til bekæmpelse af gnavere. Først efter et tidsrum begyndte stoffet at blive brugt til at bekæmpe overdreven trombedannelse..
Indirekte antikoagulantia - kumarinbaserede lægemidler - repræsenteres af følgende medicin:
Tilhængere af behandling med folkemetoder bruges til at forhindre trombose af urter med blodfortyndende virkning. Listen over sådanne planter er ret lang:
Før det behandles med urter, anbefales det at konsultere en læge: ikke alle planter kan være nyttige.
Rødkløver bruges i folkemedicin for at forbedre blodgennemstrømningen
Ikke-antikoagulerende lægemidler såsom natriumcitrat, natriumsalicylat, acetylsalicylsyre reducerer også blodkoagulation.
Direkte og indirekte antikoagulantia bruges til at forhindre udvikling af tromboembolisme, akut trombose i det venøse system, i tilfælde af mekanisk protese af hjerteklapper og udvikling af atrieflimren.
De vigtigste sygdomme, hvis udvikling ordineres direkte og indirekte antikoagulantia, har følgende opdeling i grupper:
Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin opnås fra ufraktioneret heparin. De adskiller sig fra sidstnævnte i en mindre molekyle størrelse. Dette øger stoffets sikkerhed. Handlingen bliver længere og mere forudsigelig, og brug af hepariner med lav molekylvægt kræver ikke laboratoriekontrol. Det kan udføres ved hjælp af faste doser - sprøjter.
Fordelen ved hepariner med lav molekylvægt er deres effektivitet, når de administreres subkutant. Derudover har de en signifikant lavere risiko for bivirkninger. Derfor erstatter heparinderivater på nuværende tidspunkt heparin fra klinisk praksis..
Hepariner med lav molekylvægt bruges til at forhindre tromboemboliske komplikationer under kirurgiske operationer og dyb venetrombose. De bruges til patienter, der ligger i sengen og har høj risiko for sådanne komplikationer. Derudover ordineres disse stoffer bredt til ustabil angina og myokardieinfarkt..
Kontraindikationer og uønskede virkninger i denne gruppe er de samme som i heparin. Alvorligheden og hyppigheden af bivirkninger er dog meget mindre.
Direkte thrombininhibitorer, som navnet antyder, inaktiverer thrombin direkte. På samme tid undertrykker de blodpladeaktivitet. Brug af disse lægemidler kræver ikke laboratoriekontrol..
Bivalirudin administreres intravenøst i akut myokardieinfarkt for at forhindre tromboemboliske komplikationer. Dette lægemiddel bruges endnu ikke i Rusland..
Dabigatran (pradaxa) er en pille for at reducere risikoen for trombose. I modsætning til warfarin interagerer det ikke med mad. Der er forskning i gang med dette lægemiddel til vedvarende atrieflimren. Lægemidlet er godkendt til brug i Rusland.
Efter at have gennemført et stort antal undersøgelser har forskere fundet, at midler baseret på dette aktive stof ikke bør bruges til terapi. Lægemidlerne producerede et betydeligt antal bivirkninger i form af allergiske reaktioner. Effekten af virkningen på antikoagulationssystemet viste heller ikke stabile resultater..
Denne gruppe lægemidler inkluderer stoffer: "Fenindion", "Diphenindion", "Anisindion". Det blev besluttet at stoppe hovedvalget på den anden gruppe af blodplader, og af indandionderivaterne anvendes kun Phenilin i øjeblikket.
Lægemidlet har en lav pris og fås i tabletform. Det fungerer i 10 timer, og det er meget vigtigt at opretholde den nødvendige behandlingsvarighed. Virkningen forekommer kun 24 timer efter den første dosis. Anvendelsen af midler finder sted under overvågning af patientens tilstand ved hjælp af laboratorieblodparametre (koagulogram, generelle tests, biokemi).
Ordning med anvendelse af "Fenilin":
Lægemidlet anbefales ikke at tage samtidigt med lægemidler, der sænker glukoseniveauet i kroppen..
Mavesår og nyresygdom, leversygdom, blødningsforstyrrelser, graviditet.
En stigning i blodkoagulationsfaktor øger risikoen for blodpropper dramatisk. Dette problem står over for patienter i alle aldre. Antikoagulanter hjælper med at klare det og forhindrer udviklingen af tromboflebitis. Der er flere typer af disse lægemidler, så aftalen foretages af lægen individuelt..